主要成份
主要成份为依托考昔。化学名称: 5-条氧-6’-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-联吡啶分子式: C18H15ClN2O2S分子量: 358.84
功能主治
用于治疗骨关节炎、急性痛风关节炎和原发性痛经，详见说明书。
用法用量
口服，本品的推荐剂量为骨关节炎每日1次，每次30mg；急性痛风性关节炎和原发性痛经每日1次，每次120mg。其余详见说明书。
药品相互作用
据国外研究报道，华法林-长期使用华法林治疗稳定的患者，应用本品每日120mg凝血酶原时间国际标准化比率(INR) 约增高13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者，开始用本品治疗或改变治疗方案时，应当监测INR值，尤其是在初始的几天。_利福平-利福平是肝代谢的强诱导剂，本品与之合用可使本品血浆曲线下面积(AUC)降低65%。当本品与利福平合用时应考虑到其相互作用。氨甲蝶呤有两项研究观察了使用氨甲蝶吟7.5mg至20mg每周1次的类风湿关节炎患者连续7天接受本品60、90或120mg每日1次治疗的情况。本品在60和90mg水平对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中，本品120mg对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)或肾脏清除率没有影响。另一项研究中，本品120mg使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28% (测定AUC)，并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了13%。当本品使用剂量大于90mg/日并与氨甲蝶呤合用时，应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应.利尿剂、血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂和血管紧张素II拮抗剂(CAIIAs) -有报告表明，非甾体抗炎药包括环氧化酶-2选择性抑制剂可以降低利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的降压效应。当本品与这些产品同时应用时，应考虑其相互作用。正在使用非备体抗炎药包括选择性环氧化酶2抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者(例如，老年患者或低容血症患者，包括那些正在接受利尿剂治疗的患者)，合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II拮抗剂可能会导致肾功能的进步受损，包括可能出现的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的。因此，合并用药应该谨慎，尤其是老年患者。锂盐-有报告表明，非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶2选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者，应考虑到这种相互作用。，阿司匹林本品可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时，胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加。在稳定状态下，本品120mg每日1次对小剂量的阿司匹林(8Img每日1次)的抗血小板活性没有影响(
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样， 可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品剂量高达15mg/kg/天【相当于人体剂量(90mg)的1.5倍】时，未发现发育异常。在用依托考昔治疗兔的实验研究中，应用剂量约相当于人体剂量(90mg)的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加，但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg)时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本品。哺乳期妇女本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响，应当谨慎考虑药物对母亲的重要性，以决定是终止哺乳还是停用本品。儿童用药：本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。老年用药：老年人(65岁及以 上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示，老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率:依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。
注意事项
据国外研究报道，临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(蔡普生)，选择性环氧化酶2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性
环氧化酶2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。
对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者，在接受本品治疗前应经过谨慎评估。
即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
因为选择性环氧化酶-2抑制剂对血小板不具有作用，因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。
避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。
当依托考昔、其他选择性环氧化酶2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠道不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的危险性增高。目
前尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶2抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性差异。
对晚期肾脏疾病患者，不推荐用本品治疗。肌酐清除率< 30ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须用本品开始治疗这些患者，建议密切监测患者的肾功能。
非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它肾脏损伤。肾脏分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用。因此，在肾脏灌注受损时，使用本品可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少，从而损害了肾功能。最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全、失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者。对这些患者应考虑监测肾功能。对明显脱水征象的患者，应当谨慎使用本品。建议在开始用本品治疗前补充水分。带与其他己知能抑制前列腺素合成的药物一样，一些患者服用本品后出现体液猪留、水肿和高血压。对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液猪留、水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关(见
不良反应
安康信上市后有下列不良反应的报道：免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应；详见说明书。
