主要成份
本品活性成份为盐酸贝尼地平。
辅 料:乳糖、玉米淀粉、聚乙烯醇、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇、黄氧化铁、红氧化铁
功能主治
原发性高血压,心绞痛。
1、高压高、低压不高(高压>140mmhg,低压<90)
2、脉压差大(脉压差>50)的高血压
3、年龄大于50岁的高血压:动脉硬化、动脉斑块等
4、夜间血压高的人群:夜间血压控制不好,包括心慌失眠
5、氨氯地平、硝苯地平的副作用人群
用法用量
1. 原发性高血压
成人常用剂量为2-4mg/次,早饭后口服,并应根据年龄及症状适当增减。效果不佳时,可将剂量增加至8mg/次,1日1次。
重症高血压患者常用剂量为4-8mg/次,1日1次。
2. 心绞痛
成人常用剂量为4mg/次,1日2次,早晚各1次,饭后口服,并应根据年龄及症状适当增减剂量。
药理作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP 结合部位相结合。此外,通过研究本品对离体血管收缩的抑制作用及与DHP 结合部位亲合力等,证明本品与DHP 结合部位的亲合力强且 解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而且与血药浓度无相关性。
(1)降压作用
自发性高血压大鼠、DOCA- 盐性高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品时均可见起效缓慢而作用持久的降压作用。
长期给药未见耐药性。
原发性高血压患者每日1次口服本品能产生24小时平稳降压作用,不影响血压的昼夜变化。
(2)抗心绞痛作用
本品可显著改善大鼠实验性心绞痛和犬冠状动脉缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心电图变化。
劳累性心绞痛患者口服本品可显著改善运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST 降低)。
(3)维持肾功能作用
肾功能不全(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时,可显示降压作用,同时改善肾功能。
本品可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服本品时,可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,维 持肾功能。
特殊人群用药
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或可能妊娠的妇女,应避免用药[据报道,动物实验(大鼠、家兔)中可见胎仔毒性,妊娠晚期给药会延长妊娠期及分娩时间]。
哺乳期妇女不宜用药,不得已用药时应停止哺乳[据报道,动物实验(大鼠)中,可见药物在母乳中的分布]。
【儿童用药】尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性(无使用经验)。
【老年用药】通常,老年患者不宜过度降压。因此患高血压的老年患者用药时,应从小剂量(2mg/ 日)开始,并注意观察用药情况,慎重给药为宜。
注意事项
1.慎重用药(下述患者应慎重用药)
①血压过低患者
②严重肝功能损害患者(有可能使肝功能损害恶化)
③高龄患者(参照【老年用药】项)
2.重要的基本注意事项
①突然停用钙拮抗剂,有症状恶化的病例报告,因此停用本品时,应逐渐减量并注意观察。无医师指导下患者不得擅自停止服药。
②服用本品有可能引起血压过度降低,出现一过性意识消失等。若出现此类症状,应进行减量或停药等适当处置。
③有时会出现降压作用引起的眩晕等,因此从事高处作业及驾驶汽车等伴有危险性的机械操作时应予以注意。
3.用药须知
①分割使用时
分割后应尽快服用(分割后应避光保存并在60日内服用)。
②发药时
对 于PTP 包装的药物,应指导患者从PTP 板中取出药物后服用(据报道,曾有患者因误服PTP 板,造成其坚硬锐角部刺入食道粘膜,继而引起穿 孔,并发纵隔炎等严重合并症)。
4 . 其他注意事项
据报道,进行CAPD (持续性不卧床腹膜透析)的患者,有时透析排液呈白浊状,故应注意与腹膜炎等的鉴别。
不良反应
对盐酸贝尼地平从注册临床试验至1997年10月期间的使用情况进行了调查研究,总样本量为4679例。其中发生不良反应及临床检验值异常 的分别为219例(发生率为4.7%)、361例。主要不良反应有心悸24例(0.5%)、颜面潮红22例(0.5%)、头痛20例(0.4%)等。
1.严重不良反应
肝功能损害、黄疸(频率不明):有时会出现伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上升等的肝功能损害及黄疸,故应注意观察。若出现异常,应停药并进行适当处置。
2.其他不良反应
详见说明书