功能主治
治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
用法用量
1.用法:口服,可以与食物同服。2.用量:抑郁症:每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(<18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者(CLCR<30ml/分钟)慎用。肝脏功能降低者 :建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。停药:应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.孕妇:目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应,未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚,因而本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。2.哺乳期妇女:草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。儿童用药:抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现给药组发生与自杀行为相关的行为(自杀企图和自杀意念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验,仍需密切监测患者的自杀行为。老年用药:65岁以上的老年患者,推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg。参见【用法用量】。
注意事项
由于缺乏足够的临床资料,因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。
下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。
矛盾性焦虑:一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
癫痫发作:出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。
躁狂:SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。
糖尿病:对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者,需要调整这些药物的剂量。
自杀;通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险,这个时期对患者进行密切监测非常重要。
低钠血症:罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。
出血:有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括:合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血倾向的患者。
电抽搐治疗:目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。
可逆性、选择性MAO-A抑制剂:一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用,因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。
5-羟色胺综合征:建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。
圣约翰草:合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。
撤药反应:停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生撤药反应。
对驾驶及操作机器能力的影响:尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
不良反应
国外文献报道,不良反应多发生在开始治疗的第1-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
长期使用SSRI类药物治疗突然停药后,有些患者会出现撤药反应,尽管停止治疗后可能发生撤药反应,现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
对本品的撤药反应还没有进行系统评价,已经观察到西酞普兰的撤药反应,表现为:头晕、头痛和恶心,大部分表现轻微,而且是自限性。
在国外开展的双盲安慰剂对照研究中,本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂,所列的发生率未经安慰剂校正。
下列为SSRI类药物的不良反应:
心血管系统-体位性低血压
代谢和营养-低钠血症,抗利尿激素分泌异常
眼部-视觉异常
胃肠道系统-恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏
全身症状-失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应
肝胆系统-肝脏功能检查异常
肌肉骨骼系统-关节痛和肌痛
神经系统-癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征
精神病性障碍-幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质
肾脏和泌尿系统-尿潴留
生殖系统-溢乳,性功能方面包括:阳痿、射精障碍、性快感缺失
皮肤-皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗