主要成份
本品主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量:766.97
功能主治
高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
用法用量
对于所有适应症:
应在造成并可以在进餐时服用本品。用水送服,不应咀嚼。
本品需按照医生处方使用。
高血压和心绞痛的治疗:
通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗.如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg寓马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂垃,也不宜终止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
慢性稳定性心力衰竭的治疗:
慢性稳定性心力衰竭患者,6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:
*1.25mg,每日一次.用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*2.5mg,每日一次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*3.75mg,每日-次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*5mg,每日一次,继续用药4周,如果耐受性良好.则增加至
*7.5mg,每日一次,继续用药4周,如粜耐受性良好,则增加至
*10mg,每日一次,作为维持治疗。
在首次服用1.25mg治疗后,患者应接受大约4小时的观察(特别是血压.心串,传导障碍,心力衰竭恶化迹象)。
最大推荐剂量为10mg,每日1次。
如发生不良反应,应避免使用最大荆盛治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗,在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期问,一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现织,迎议首先减少比索洛尔剂量,或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力农竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。
使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。
接受比索洛尔治疗不建议突然停药,以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药,应每周逐渐将剂量减半。
肝肾功能不全者:
轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率[ 20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少.但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。
尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据,此类患者的剂量递增应特别谨慎。
药品相互作用
1.不推荐的合并用药:用于慢性稳定性心力衰竭的治疗;钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗:可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外):可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。2.合并用药时应特别注意以下情况:用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者,合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗:一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶):可能延长房室传导时间。 其它β一受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。 与氯压定联用时,需在本品停用几天之后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。 本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。 麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪和其它抗高血压药物:降血压作用增强。利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。甲氟喹:增大心动过缓的危险性。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.孕妇: 比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下,β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注,而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿,可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂,选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用,否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗,应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用,应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测,出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。2.哺乳期妇女:本品是否经人乳排泄尚不清楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药:尚无儿科患者应用比索洛尔的经验,因此本品不能用于儿童。老年用药:不需要调整剂量。
不良反应
将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生宰分级的定义如下:
很常见(发生率高于1/10)
常见(发生串低于1/1O)
不常见(发生率低于1/100)
罕见(发生率低于1/1OOO)
非常罕见(发生率低于1/10,000)。
神经系统
特别是在服药初期,有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1-2周自然消退。
常见:眩晕、头痛。
不常见:抑郁、失眠。
罕见:多梦、幻觉。
眼部
罕见:视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的患者应注意)。
很罕见:结膜炎
耳和迷路系统
罕见:听觉损害。
心脏
很常见:心动过缓(在慢性心力衰竭患者中)。
常见:心力衰竭加位(在慢性心力衰竭患者中)。
不常见:房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)。
血管
常见:肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压。
不常见:直立型低血压。
呼吸道
不常见:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。
罕见:过敏性鼻炎。
胃肠道
常见:恶心、呕吐、腹痛.腹泻、便秘等胃肠道症状.
肌肉骨骼和结缔组织
不常见:肌肉无力、肌肉痉挛。
皮肤和皮下组织
罕见:瘙痒、红斑,皮疹等皮肤过敏反应。
非常罕见:脱发、与D受体阻滞剂联用可能引起或加重皮癣、或导致皮癣样皮疹。
泌尿生殖系统
非常罕见:功能障碍。
肝脏
罕见:肝酶( ALAT,ASAT)升高、肝炎。
代谢系统
罕见:可能导致糖尿病患者的鳙耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)、甘油三酯水平升高。