功能主治
适用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。其他可能适用于:因感染,退行性病变,外伤或肿瘤引起的脊髓痉挛状态。
用法用量
推荐剂量:通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30-75mg,分3-5次服用。详见说明书。
药理作用
巴氯芬片是一种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基醛谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛以及显著缓解痛性痉挛、自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力,方便日常生活、导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括:预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(绿于痛性肌痉挛的消除),以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
药品相互作用
当力奥来素和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带酒精成份),会产生更强的镇静作用。呼吸抑制的风险也会相应增加。需要密切监测呼吸和心血管功能,特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用造成明显的肌肉张力减低。因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降,所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。帕金森病患者同时服用巴氯芬和左多巴时,已有报告表明,会出现精神恍惚、幻觉、头痛恶心和易激惹。其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄,引起毒性反应当力奥来素和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带有酒精成份),会产生更强的镇静作用。呼吸抑制的风险也会相应增加。需要密切监测呼吸和心血管功能,特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用造成明显的肌肉张力减低。因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降,所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。帕金森病患者同时服用巴氯芬和左多巴时,已有报告表明,会出现精神恍惚、幻觉、头痛恶心和易激惹。其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄,引起毒性反应
注意事项
精神神经系统失调:对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症帕金森病,或意识模糊的患者,在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎,并且需要对患者进行密切的监测,因为上述的这些病症有可能会加重。
癫痫:对于癫痫患者也应特别注意,因为惊厥的发作阈值可能降低,并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过量使用发生癫痫。应继续足够的抗惊厥治疗并且对患者进行密切观察。
其他:患有消化道溃疡(包括有消化道溃疡病史)、脑血管病、或呼吸、肝功能不全的患者,应慎用巴氯芬片。
肾功能不全:力奥来素可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时,才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测,用以迅速诊断早期的征兆和/或毒性症状(例如,嗜睡,倦怠)。
特别需要指出的是,力奥来素与其他会影响肾功能的药品联合应用时,应严密监测肾功能。并应调节力奥来素的日剂量,以预防巴氯芬的毒副作用。
除停用力奥来素治疗外已有严重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析进行治疗。血液透析可以有效地去除体内的巴氯芬,减轻药物过量的症状缩短患者的恢复期。
泌尿系统失调:对于神经功能障碍影响膀胱的排空,在服用巴氯芬片治疗后可能会得到改善;但对已患有括约肌张力增强的患者,可能会发生急性尿潴留。所以对这样的患者,应该慎用此药。
实验室检查:在罕见报道中发生血清SGOT,碱性磷酸酶和血糖水平升高,因此应该定期对肝病或糖尿患者进行适当的实验室检查以保证药物没有引起原发疾病的改变。
对驾驶和机器使用能力的影响:力奥来素可能会导致眩晕镇静,嗜睡和视觉干扰,这些不良反应可能会影响到患者的反应能力。因此发生这些不良反应的患者应该尽量避免驾驶或使用机器设备。
老年患者及脑源性痉挛患者:老年患者和脑源性痉挛患者更易出现不良反应,因此,建议对该类患者应谨慎制定剂量表并适度监测使用力奥来素
。
突然中断用药:不应突然停止用药特别是在长期之后,否则可能会引发焦虑,意识、幻觉、精神病躁狂或惊厥(癫痫持续状态)运动障碍、心动过速、体高和反弹现象-痉挛暂时加重。
不良反应
不良反应主要发生于服药初始阶段(例如镇静嗜睡),如果剂量增加过快,或大剂量服药,就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的,并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者,或对老年人,不良反应可能较重。详见说明书。