功能主治
高胆固醇血症 对于原发性高胆固醇血症患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯,而且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在高胆固醇血症与高甘油三酯血症并存而以高胆固醇血症为主的患者,辛伐他汀可降低胆固醇水平。冠心病 对于冠心病合并高胆固醇血症的患者,辛伐他汀适用于:降低死亡的危险性:降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性;降低因冠脉事件需要进行心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的几率;延缓冠状动脉粥样硬化的进程,包括减少新病灶及全堵塞的形成。
用法用量
病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。其余详见说明书。
药品相互作用
与他汀类可能产生相互作用的药物包括:HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、达芦那韦、利托那韦)、唑类抗真菌药(如伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素、泰利霉素)、贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)、烟酸、奈法喹酮、环抱素、胺碘酮、地尔硫卓、夫地西酸等。吉非贝齐和其它贝特类药物,降脂剂量(≥1g/天)的烟酸(尼克酸)这些药物与辛伐他汀合用时发生肌病的危险性增加,可能是因为这些药物单独使用时均能引起肌病发生(请参阅注意事项,肌肉作用)。尚无证据显示这些药物对辛伐他汀的药代动力学有影响。胺碘酮或维拉帕米与辛伐他汀合用会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险,且这种风险的发生几率与辛伐他汀的剂量有关。正在接受胺碘酮治疗的患者辛伐他汀的日剂量不能超过20mg,或考虑使用其他他汀类药物代替辛伐他汀。与CYP3A4的相互作用辛伐他汀无CYP3A4抑制活性,因此,推测它不影响其它经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。然而,辛伐他汀本身是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治疗期内,CYP3A4的强抑制剂可能通过增加血浆HMG-CoA还原酶抑制活性水平而增加肌病发生的危险性。这些强抑制剂包括环孢菌素、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及奈法唑酮(请参阅注意事项,肌肉作用)。由于辛伐他汀对CYP3A4酶比较敏感,辛伐他汀禁止与HIV(人类免疫缺陷病毒)和HCV(丙型肝炎病毒)蛋白酶抑制剂合用。葡萄柚汁中含有一种或多种抑制CYP3A4的成份,并能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。常规饮用量(每日一杯250ml)所产生的效果很小(通过测量浓度时间曲线下面积,血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%),且无临床意义。然而,如在辛伐他汀治疗期内大量饮用(每日超过1升),则明显增加血浆HMG-CoA还原酶抑制活性水平,应加以避免(请参阅注意事项,肌肉作用)。香豆素衍生物在一项健康志愿者和另一项高胆固醇病人参加的临床研究中,服用辛伐他汀20-40mg/天,能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果:以凝血酶原时间国际标准化比率(INR)计,健康志愿者组从基线的1.7延长到1.8秒,高胆固醇血症患者组2.6延长到3.4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者,应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间,并在治疗初期经常测量,以保证凝血酶原时间无明显变化。一旦记录下稳定的凝血酶原时间,应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药,应重复以上步骤。对于未服用香豆素类抗凝剂的患者,出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。
不良反应
1.辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。2.在临床对照研究中,与药物有关且发生率ge;1的不良反应有腹痛、便秘和胃肠胀气,发生率在0.5%-0.9%的不良反应有疲乏无力和头痛。3.肌病的报道很罕见。详见说明书。