主要成份
本品主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称: 1-异丙氨基-3-【对-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82
功能主治
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量
高血压:每次100-20mg,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌可静脉使用关托洛尔,其方法同上。心机梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50-100mg/次,一日两次。在治疗高血压 心绞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲状腺机能完进等症时一般25-50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。心力衰竭: 应在使用洋地黄和
药品相互作用
若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它受体阻滞剂(如滴眼剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意B-受体阻滞利的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与维拉帕米和二氢毗啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用,服用B-受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。B-受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用,接受受体阻滞剂的患者,吸入麻醉增加心脏抑制作用,酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度,西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:柏罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低B受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下,使用B-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性-受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择性的B受体阻滞剂小很多。接受B-受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓,B-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年惠者用量无需调整。
注意事项
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β受体阻断药的这?-不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低d糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,-般于7~ 10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见
不良反应
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重,外周血管痉李导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心,胃痛、便秘
4、其它:气急、关节痛、癌痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。