主要成份
本品的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
分子式：C8H14N2O2
分子量：170.21
功能主治
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
用法用量
(1) 给药途径： 口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
(2) 给药方法...
药理作用
药理作用
左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。
体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。
左乙拉西坦在浓度高至10 uM时，对多种已知受体无亲和力，如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递，但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸
药品相互作用
体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦血浆蛋白结合率低（<10%），不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
临床药代动力学研究（苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒）和安慰剂对照临床试验中通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。
左乙拉西坦和其他抗癫痫药物（AEDs）间的药物-药物相互作用
苯妥英
左乙拉西坦（每日3000 mg）对难治性的癫痫病人苯妥英药代动力学特性不产生作用。苯妥英的应用也不影响本品的药代动力学特性。
丙戊酸钠
左乙拉西坦（1500 mg每日2次）不改变健康志愿者丙戊酸钠药代动力学特性。丙戊酸钠500 mg每日2次，不改变左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血浆清除率，或尿液排泄。也不影响主要代谢物ucb L057的暴露水平和排泄。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：目前没有孕妇服用本品的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。 突然中断抗癫痫治疗， 可能使病情恶化， 对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。
儿童用药：见[用法用量]项。
老年用药：见[用法用量]项。
注意事项
根据当前的临床实践，如需停止服用本品， 建议逐渐停药。(例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg， 每日2次； 儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次)。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应， 可以停止原合并应用的抗癫痫药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。
临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。
对驾驶和应用机器影响
目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。
由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。
不良反应
成人临床研究汇总的安全性数据表明， 药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。 其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移， 中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。
儿童临床研究（4-16岁）表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似，分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高（儿童38.6%，成人 18.6%）外，总的安全性和成人相仿。成人和儿童不良反应的风险是具有可比性的。
总结成人和儿童临床研究结果和上市后经验，评估了每个系统的不良反应和发生频率：很常见>10%； 常见1-10%；少见：0.1%-1%； 罕见：0.01%-0.1%； 非常罕见 [0.01%；包括单独的报告。上市后临床应用的数据，尚不足以估计治疗人群中不良反应的发生率。
- 全身反应和给药部位不适：很常见：乏力
-神经系统不适：
很常见： 嗜睡
常见： 健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤
- 精神心理变化：
常见：易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常
上市后不良事件报道： 行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。但还没有足够数据，用于估计对它们的发生率或建立因果关系。
-消化道不适：
常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐
-代谢和营养障碍：
常见：食欲减退。当病人同时服用托吡酯时，食欲减退的危险性增加。
-耳及迷路系统不适：
常见：眩晕
-眼部不适：
常见：复视
-伤害、中毒和后续的并发症：
常见：意外伤害
-感染和传染：
常见： 感染
-呼吸系统不适：
常见：咳嗽增加
-皮肤和皮下组织异常变化：
常见：皮疹
上市后不良事件报道：脱发， 某些病例中，停药后，自行恢复。
-血液系统和淋巴系统异常变化：
上市不良事件报道： 白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少但还没有足够数据，用于估计它们发生率或建立因果关系。
