主要成份
本品主要成份为美沙拉秦。化学名称:5-氨基水杨酸。
功能主治
本品适用于直肠乙状结肠型溃疡性结肠炎急性发作期的治疗。
用法用量
给药方式:直肠给药。成人推荐用量:急性发作期治疗:睡前将本品从肛门挤入肠内,一次...
药理作用
药理作用:
美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后,美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜下层组织。
毒理研究:
毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。
药品相互作用
未进行专门的相互作用研究。对于同时接受硫唑嘌呤、6-巯嘌呤或硫鸟嘌呤治疗的患者,应考虑硫唑嘌呤、6-巯嘌呤和硫鸟嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。有微弱证据表明没沙拉秦可能降低华法林的抗凝作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠:
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时,孕妇才能使用本品。
经口美沙拉秦的动物研究显示,美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。
哺乳:
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时,哺乳期妇女才应使用本品。
儿童用药:由于缺乏本年龄段儿童的使用经验
注意事项
1、根据医生的判定,必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数,肝功能参数如ALT或AST,血肌苷)和尿液状况(试纸)。建议开始治疗后14天检查这些项目,此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常,每隔3隔天例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。
2、肝功能障碍者应慎用本品。
3、肾功能障碍者勿使用本品。如果治疗期间肾功能出现恶化则应考虑美沙拉秦诱导的肾毒性。
4、患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5、对含柳氮磺吡啶的药品过敏的患者,应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(腹部痉挛、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状),须立即停止治疗。
6、本品含有焦亚硫酸钾,可能激发敏感患者(特别是哮喘患者或有过敏症病史的患者)的过敏反应,使患者出现过敏以及支气管痉挛症状。
7、由于本品含有苯甲酸钠,可能激发患者产生皮肤、眼睛和粘膜刺激性的过敏反应。
不良反应
器官系统分类:
血液和淋巴系统疾病-十分罕见(<0.01%):血细胞计数改变(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少)。
神经系统疾病-罕见:头痛、头晕。十分罕见:外周神经病变。
免疫系统疾病-十分罕见:过敏反应如:过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎
心脏疾病-罕见:心肌炎、心包炎。
呼吸道、胸腔以及纵隔疾病-十分罕见:过敏反应和肺纤维化反应(包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多、肺浸润、肺炎)。
胃肠疾病-罕见:腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐。十分罕见:急性胰腺炎。
肾脏和泌尿疾病-十分罕见:肾功能障碍,包括急慢性间质性肾炎和肾功能不全。
皮肤和皮下组织疾病-十分罕见:脱发。
肌肉骨骼和结缔组织疾病-十分罕见:肌痛、关节痛。
肝胆疾病-十分罕见:肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎。
生殖系统疾病-十分罕见:可逆性的精子减少症。