功能主治
胃食管反流性疾病(GERD)
-糜烂性反流性食管炎的治疗
-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗
-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且
-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡
-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
用法用量
药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者,可将...
药理作用
药理作用
药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响:口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天,在第5天服药后6~7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%:在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度,可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
抑制胃酸的治疗效果:有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率约为78%,8
药品相互作用
1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响 对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(如地西 泮、西酞普兰、丙米嗪、气米帕明、苯 妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可被升髙,可能 需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时, 更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30mg可使经 CYP2C19代谢的地西 泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升 13%。因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美 拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明, 接受华法林治疗的患者,合用埃索美拉唑40mg,凝血 时间在可接受范围内。然而,上市后有报道,二者合 用时,个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR) 上升。因此,当开始合用或停用埃索美拉唑时,建议监测华法林的血药浓度。
在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:尚无孕妇使用艾司奥美拉唑的临床数据报告。流行病学研究数据咸书,大量孕妇在使用消旋混合物奥美拉唑时,未发现致畸和胎儿毒性作用。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。
尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究,因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。
儿童用药:儿童不应使用埃索美拉唑,因没有相关的临床研究数据。
注意事项
)。
研究表明,埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。
2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响
埃索美拉唑经CYP 2C19和CYP 3A4代谢。埃索美拉唑与CYP 3A4抑制剂克拉霉素(500 mg每日二次)合用,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍,但埃索美拉唑的剂量无需调整。
3.配伍禁忌 :
无
不良反应
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应,这些反应均没有剂量相关性。
在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应,因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。
中枢和外周神经系统 :感觉异常,嗜睡,失眠,眩晕。可逆性精神错乱,激动,易攻击,抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者。
内分泌 :男子女性型乳房。
胃肠道 :口腔炎和胃肠道念珠菌病。
血液学 :白细胞减少症,血小板减少症,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症。
肝脏 :脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。
肌肉骨骼 :关节痛,肌无力和肌痛。
皮肤 :皮疹,光过敏,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性上皮坏死,脱发。
其他 :不适。过敏反应,如 :发热,支气管痉挛,间质性肾炎。多汗,外周水肿,视力模糊,味觉障碍和低钠血症。