主要成份
盐酸洛哌丁胺。化学名:盐酸洛哌丁胺分子式:C29H33O2NCl 分子量:463.04
功能主治
止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
用法用量
本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻:起始剂量,成人2粒。5岁以上儿童1...
药理作用
1.药理学本品为阿 片受体激动剂,通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,拮抗平滑肌收缩,而减少肠蠕动和分泌,延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应,因此几乎不进入全身血液循环。 2.毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示,在剂量增至5mg/kg/day(30倍于人体最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人体最大用量)时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。
药品相互作用
临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体,洛哌丁胺(单剂量 16mg)与奎尼丁、利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺血浆浓度增加2-3倍,在给予临床推荐剂量(日剂量2-16mg)的洛哌丁胺时,其与p-糖蛋白抑制剂的此种药动学相互作用的临 床相关性尚不清楚。尚无本品与其它药物相互作用的报道。
特殊人群用药
儿童用药:腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施,儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿,5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药:虽然本品无致畸作用和胚胎毒性,但孕妇,尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇,仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期妇女不宜使用本品。
注意事项
腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用本品,建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢,代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。请置于儿童不易拿到处。
不良反应
不良反应轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛、乏力等。