功能主治
本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。
那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
用法用量
本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整(最大推荐剂量为180mg，每日三次)。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖(其为HbA1c的重要构成成份)，也可通过餐后1~2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者(即HbA1c<7.5%)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。
肝损害患者的剂量
对轻度至中度肝损害患者药物剂量不需调整。尚未对严重肝损害患者进行研究，因此严重肝损害患者不可使用那格列奈。
肾损害患者的剂量
轻中度肾损害患者无需调整剂量。尽管透析患者的Cmax降低49%，在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15~50ml/min)的糖尿病患者和需透析的患者中，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康受试者相当。但是出于用药安全考虑，若出现低Cmax的情况应调整剂量。
药品相互作用
据国外文献报道：
那格列奈对其他药物的影响：
体内及体外的试验得出的数据表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢，部分通过CYP3A4(30%)代谢。那格列奈能够抑制甲磺丁脲(一种CYP2C9的底物)在体外的代谢。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。
那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响:华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样，那格列奈与其它口服抗糖尿病药物，如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。
其他药物对那格列奈的影响：
与苯磺唑酮(高效选择性CYP2C9抑制剂)联合用药，可以观察到健康的受试者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加，而平均Cmax及消除半衰期没有变化。当那格列奈与强效CYP2C9抑制剂(如氟康唑、吉非贝齐、磺吡酮)联合用药，或已知患者是CYP2C9底物慢代谢型时，药物作用时间延长和低血糖的危险不能排除。
那格列奈与血清蛋白的结合率较高(98%)，主要是与白蛋白结合。体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那列奈的蛋白结合无影响。这些药物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲，华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸、甲磺脲和二甲双胍。同样，那格列奈对心得安、格列苯脲、尼卡地平、华法令、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲磺丁脲的血清蛋白结合无影响。
医师应考虑一些对糖代谢有影响的药物与那格列奈的相互作用:
口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所加强，这些药物包括非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂、非选择性β-肾上腺素能阻滞剂、同化激素(如:美雄酮)、胍乙啶、武靴藤提取物、葡糖甘露聚糖和硫辛酸。
接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化。
口服抗糖尿病药的降血糖作用可被某些药物所削弱，这些药物包括噻嗪类、可的松，甲状腺制剂，类交感神经药、生长激素、生长抑素类似剂(如:兰瑞肽、奥曲肽)、利福平、苯妥英和圣约翰草。
接受那格列奈治疗的患者加用或停用上述药物时应严密观察血糖的变化。
注意事项
本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺、垂体功能不全或严重肾损伤的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻、呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被察觉。那格列必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。那格列奈不推荐用于伴有重度肝功能损害的病人。
当稳定接受本品治疗的患者暴露于应激条件时，例如发热、创伤、感染或手术，可能出现血糖失控。此时应停止使用本品，并暂时采用胰岛素替代。
本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。
不良反应
药物的不良反应(表1)按MedDRA系统器官分类列出。在每个系统器官类别中，药物的不良反应按发生频率排序，最常发生的不良反应列在首位。在每个发生频率分组中，药物的不良反应按严重程度降序列示。此外，在相应的发生频率类别中，对每种药物的不良反应也采用以下惯例(CIOMS III)列示:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100，<1/10);不常见(≥1/1,000，<1/100);罕见(≥1/10,000，<1/1,000);非常罕见(<1/10,000)。
与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为 2.4%。
