功能主治
1.原发性高血压。单独用药或与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。单独用药或与其它抗心绞痛药物合用。
用法用量
1.治疗高血压:初始剂量为1片(5mg),每日一次,最大剂量为2片(10mg),每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,每日一次。此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。2.治疗心绞痛:初始剂量为1~2片(5-10mg),每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为2片(10mg)/日。
药品相互作用
1.体外数据:体外研究数据显示:氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。2.西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。3.葡萄柚汁:20名健康志愿者同时服用240m葡萄柚汁和单剂量10mg氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。4.镁铝氢氧化物抗酸药:同时服用镁铝氢氧化物抗酸药和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。5.西地那非:单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学参数。二药合用,每种药品都能独立地发挥其降压效果。6.阿托伐他汀:10mg氨氯地平多次给药合并使用10mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。7.辛伐他汀:10mg氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。8.地高辛:合用氨氯地平和地高辛不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。9.乙醇(酒精):10mg的氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无显著的影响。10.华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。11.CYP3A4抑制剂:在老年高血压患者中日剂量180mg地尔硫卓与5mg氨氯地平同服,导致氨氯地平全身暴露量增加60%。氨氯地平在健康志愿者中与红霉素同服未显著影响氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦)可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。氨氯地平与CYP3A4抑制剂同服时应监测低血压及水肿症状。12.克拉霉素:克拉霉素是一种CYP3A4抑制剂。接受克拉霉素和氨氯地平的患者低血压风险可能升高。氨氯地平与克拉霉素合用时,建议密切观察患者。13.CYP3A4诱导剂:目前没有与CYP3A4诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。氨氯地平与CYP3A4诱导剂同服时应密切监测血压水平。14.环孢霉素:一项在肾移植患者(N=11)中的前瞻性研究显示,与氨氯地平同服时环孢霉素谷浓度水平有平均40%的提高。15.他克莫司:与氨氯地平合用时,存在他克莫司血药浓度升高的风险。为了避免他克莫司的毒性,对使用他克莫司治疗的患者应用氨氯地平时,需要监测他克莫司血药浓度,并适当调整他克莫司剂量。16.与药物/实验室检查的相互作用:尚不清楚。
注意事项
1.低血压:症状性低血压可能发生,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因苯磺酸氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的,服用苯磺酸氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。
2.心绞痛加重或心肌梗死:极少数患者,特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时,可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
3.肝功能受损病人的使用:因苯磺酸氨氯地平通过肝脏大量代谢,并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(trn)为56小时,因此苯磺酸氨氯地平用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
不良反应
1.临床试验的经验:由于临床试验进行的条件存在很大差异,一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无法与另一种药物在临床试验中不良反应发生率进行直接比较,可能也不能反映临床实践中观察到的发生率。苯磺酸氨氯地平的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据,涉及患者超过11000名。详见说明书。