主要成份
本品活性成分为西洛他唑。化学名称:6-〔4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4,二氢-2 (1H) -喹诺酮。化学结构式:分子式:C20H27N5O2分子量:369.47
功能主治
1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2.用于预防脑梗塞复发(心源性梗塞除外)。
用法用量
口服,一次100mg(2片),一日2次,可根据病情适当增减。
药品相互作用
本药主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢,注意合用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道);2.哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道)。儿童用药:对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。老年用药:一般来说,老年患者生理机能地下,因此应注意减量等。
注意事项
1.以下患者慎重给药慎重给药
(1)月经期的患者(可能增加出血);
(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);
(3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);
(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);
(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);
(6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);
(7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。
2.重要的注意事项
(1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。
(2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处置。
(3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者的给药应慎重,给药期间需充分控制血压。
3.其他注意事项
(1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。
(2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。
不良反应
1.严重不良反应:(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。(2)出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。详见说明书。