主要成份
本品主要成份为拉西地平,其化学名称为: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氢-3,5-0吡啶二羧酸二乙酯。
功能主治
单独使用或与其他抗高血压的药物,如β-阻滞剂,利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用,治疗高血压。
用法用量
初始剂量为每日一次,每次2mg。每日应在同一时间服用,最好是在早晨。对于高血压的治疗方案应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。当给予初始剂量后充分的时间内未达到有效治疗效果时,剂量可增至4mg/次/日,如果必要,可增至6mg/次/日。实际上,该剂量调整时间相隔不应少于3~4周,除非病情较重,需要迅速增加剂量。每日应在同一时间内服用本品,最好是在早晨,可与食物或不与食物同服。肝脏损伤:对于肝损伤的患者无需调整剂量。肾脏损伤:因拉西地平不经肾脏排泄,因此对于肾损伤患者无需调整剂量。老年患者:无需调整剂量。本品可用于长期治疗。
药品相互作用
本品与其他有降压作用的药物,包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用,可能产生附加的降压的作用。与西咪替J合用可增加本品的血药浓度。拉西地平与白蛋白和a-1-糖蛋白高度结合(结合率>95%)。拉西地平与常用抗高血压药物如β-阻滞剂、利尿剂合用,或与地高辛、甲苯磺J脲或华法林合用时,无特殊相互作用。与其它二氢吡啶相似,拉西地平不能与葡萄柚汁同服,因其生物利用度会改变。对于服用环孢素的肾移植患者,临床试验表明,拉西地平可以逆转由环孢素因其引起的肾血流量及肾小球滤过率的减少。已知拉西地平可通过细胞色素CYP3A4代谢,因此,合用CYP3A4抑制剂和诱导剂可能会影响拉西地平的代谢和清除。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药: 尚无拉西地平用于孕妇的安全性数据。 动物实验显示拉西地平没有致畸性和对生长的损害。(参见【药理毒理】) 动物乳汁分泌实验表明,拉西地平(或其代谢物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期间,需要对患者权衡利弊后再考虑用药。 (参见【药理毒理】)应考虑本品在孕晚期引起子宫肌肉松弛的可能性。儿童用药:尚无儿童使用本品的经验。老年用药:参见【用法用量】。
注意事项
特异性研究显示,拉西地平不影响窦房结的自律性,不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此,窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。正如报道的其他二氢吡啶类钙通道拮抗剂,拉西地平应谨慎应用于先天性或已确认的获得性QT延长的患者。同时服用己知可延迟QT间期的药物,如型和1I型心律失常,三环类抗抑郁剂,某些抗精神病药物,抗生素(如红霉素)和某些抗组胺药(如特非那定)的患者,应慎用拉西地平。与其它钙离子拮抗剂一样,心脏储备能力差的患者慎用本品。与其它二氢吡啶类钙离子拮抗剂-样,
患有不稳定心绞痛的患者服用本品应小心。新近曾发生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能损伤的患者服用本品可能出现抗高血压的作用被加强,因此肝功能损伤患者慎用本品。没有证据显示拉西地平降低糖耐量或改变糖尿病的控制。
不良反应
大规模的临床研究获得的数据已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。不良事件发生率定义为:非常常见(1/10),常见(1/100且
常见:头痛#、头晕#、心悸#、皮肤潮红#、胃肠道不适、恶心、皮疹、多尿、无力、水肿#、可逆性碱性磷脂酶升高(临床显著增加不常见)。
不常见:心绞痛恶化(与其它二氢吡啶一样,偶有出现心绞痛的恶化的报道,特别是在治疗开始时。最易发生在有症状的心肌缺血患者)、牙龈增生。
罕见:血管水肿、荨麻疹。
非常罕见:震颤。