用法用量
口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加,或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。肾功能损害:肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。
药品相互作用
非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或诱导CYP3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。细胞色素P450诱导剂:通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericumperforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。细胞色素P450诱导剂:强的CYP3A4抑制剂,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍,AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP3A4抑制剂的合用应避免。葡萄柚汁抑制CYP3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。他克莫司:非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时,应检测他克莫司的血清药物浓度,可能需要调整他克莫司的剂量。环孢素:同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。但是,非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。西咪替丁:西咪替J和非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠:目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性,妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩,但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布,存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。哺乳期:非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平,仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此,哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险,应考虑停止哺乳。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年患者2.5mg一日一次就足够。剂量超过10mg一日一次通常是不需要。65岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高。因此建议起始剂量用2.5mg,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
不良反应
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起牙龈肿大,但可以通过牙科保健加以避免或逆转。高血糖是本类药物的不良反应,但在非洛地平仅有零星个案报告。表格详见说明书。