用法用量
培哚普利叔丁胺片必须饭前服用,因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。原发性高血压:1.无水钠丢失或肾衰(即正常情况下):有效剂量为4mg/天,早晨一次服用。根据疗效,剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要,可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。其余详见内部说明书。
药品相互作用
禁忌配伍1.保钾利尿剂(阿米洛利,坎利酸钾,螺内酯,氨苯蝶啶,单独或联合),治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂+低剂量噻嗪类利尿剂),钾盐。高钾血症(可以致命,尤其在肾衰的病例,药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者,不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用。2.锂ACE抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂,必须严密监测血锂水平并调整剂量。3.雌莫司汀血管神经性水肿的危险性增加。谨慎配伍1.非甾体类抗炎药和乙酰水杨酸(阿司匹林)≥3克/天在高危患者(老年和/或脱水患者),ACE抑制剂与非甾体类抗炎药合用,通过降低肾小球滤过、抑制扩血管前列腺素合成,可引起急性肾功能衰竭,而降血压作用减弱。故治疗开始时应适当补液,并监测肾功能。2.抗糖尿病制剂(胰岛素,磺脲类):有关卡托普利和依那普利的描述,接受胰岛素和磺脲类降糖药治疗的患者,ACE抑制剂可以增强降低血糖的作用。但极少出现低血糖症状(改善葡萄糖耐量而使胰岛素的需要量下降)。加强血糖的自我监测。3.巴氯芬增加抗高血压作用。必要时监测血压和调整抗高血压药物剂量。4.噻嗪类利尿剂在已有水钠丢失的病例,开始ACE抑制剂治疗时有引起突发性低血压和/或急性肾衰的危险。在高血压患者,如果以前接受的利尿剂治疗已经引起水钠丢失(特别是近期接受利尿剂治疗、低盐饮食、血液透析的患者)。建议:1.开始ACE抑制剂治疗以前,停止使用利尿剂,以后必要的话,重新使用非保钾利尿剂。2.或由小剂量开始ACE抑制剂治疗并逐步增加剂量。对服用利尿剂治疗的充血性心力衰竭患者,如果必要,在减少非保钾利尿剂剂量后,从小剂量开始ACE抑制剂治疗。所有的病例,ACE抑制剂治疗的最初几个星期内,应监测肾脏功能(血肌酐)。3.保钾利尿剂:可单独使用(阿米洛利、坎利酸钾、螺内酯、氨苯蝶啶),也可用于已使用ACEI和袢利尿剂,射血分数<35%的纽约心功能III级或IV级患者的联合治疗。如果不遵从联合用药的处方原则,ACE抑制剂与保钾利尿剂合用存在引起高钾血症,甚至致命的危险。因此,用药前应排除高钾血症和肾功能不全,并密切监测血钾和血肌酐(在治疗后的第一个月内每周测定一次,此后每月测定一次)。可以考虑的配伍:1.氨磷汀:增强降血压作用。2.三环类抗抑郁药,精神安定药,抗高血压作用和直立低血压的危险增加(协同作用)。3.可的松,替可克肽(口服)(作为Addison氏病替代治疗的皮质激素除外)。减弱抗高血压作用(皮质激素导致水钠潴留)。4.泌尿道使用的α-受体阻滞剂:阿夫唑嗪,哌唑嗪,特拉唑嗪,坦洛新会增强降压效果,增加直立性低血压的危险性。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠:动物试验无致畸报道,但是,在几种物种发现有胚胎毒性。在临床试验中:无流行病学研究。在妊娠最初三个月内服用ACE抑制剂的个别妊娠者,未发现药物引起先天性畸性;在妊娠的4至9个月里,特别是直到分娩时,服用ACE抑制剂的孕妇,具有肾损害的危险,表现为:降低胎儿肾脏功能并可能伴有羊水过少。新生儿肾衰合并低血压和高血钾甚至无尿(可逆或不可逆)。在整个妊娠期间服用ACE抑制剂治疗,有少数颅穹隆畸形报告。因此:药物引起畸形的危险较低。在治疗中意外发现妊娠的病例,不定要终止妊娠。但应做B超监测颅穹隆的发育。另一方面,在服用ACE抑制剂时发现怀孕者,必须停止服药,而且在整个妊娠中不再服用。在妊娠的4-9个月里,禁用培哚普利。哺乳:由于缺乏药物进入母乳的资料,母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。儿童用药:儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。老年用药:开始治疗之前,应检查肾功能和血钾(参阅:用法用量)。起始剂量应根据血压变化进行调整,在有水钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起血压突然下降。
不良反应
临床副作用:
1.头痛,疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛
2.体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项)
3.少数病例皮疹
4.胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍
5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关,其特点为持续性,但停药后干咳消失。如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的。
6.极少见:血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)
对实验室指标的影响:
1.血尿素和血肌酐中度升高,停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。
2.在肾小球肾病患者,ACE抑制剂可引起蛋白尿。
3.高血钾,通常为一过性。
4.已报道贫血(参阅:注意事项)发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植,血液透析)。