药理作用
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用小等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用。但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基团,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。
药品相互作用
已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢,因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。
注意事项
病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起博器),在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害,但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物,但在这些患者中应用也应注意。