功能主治
主要用于因前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。
用法用量
口服推荐剂量为成人0.2mg/d(一片/天),饭后一次服用;可根据年龄和症状酌情...
药理作用
1.药理作用
本品为坦洛新盐酸盐,属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍,实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。
2.毒理研究
致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药,雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药,肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg,乳腺纤维瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌试验中最高剂量盐酸坦洛新产生的系统指征(AUC)3倍于人体最大给药剂量(每天0.8mg)。给雄小鼠127mg/kg/day,雌小鼠1.58mg/kg/day的剂量,雄小鼠没有明显的肿瘤发生,雌鼠给予2个最高剂量45和158mg/kg/day2年乳房纤维瘤(P<0.0001),和乳腺癌(P<0.0075)的发生明
药品相互作用
1.硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯:患者合用硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯,无需调整盐酸坦洛新的剂量。
2.华法令:盐酸坦洛新和华法令合用尚无试验结果,因此与华法令合用需谨慎。
3.地高辛和茶碱:盐酸坦洛新与地高辛或茶碱同时使用不必调整剂量。
4.速尿:与速尿合用不必调整剂量。5.西咪替丁:西咪替丁使盐酸坦洛新清除率显著降低,AUC显著增加,所以与西咪替丁合用应慎重,尤其当剂量大于0.4mg时。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妇女不推荐使用本品。
老年用药:虽然本品对血管平滑肌影响极小,但老年人服药后仍应稍事休息。
注意事项
1.出现皮疹等过敏反应应停药。
2.体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。
3.长期用药应定期检查肝功能。
4.伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。
不良反应
常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等,偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。