主要成份
本品主要成份为萘哌地尔,其化学名称为: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
功能主治
用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。
用法用量
口服。通常成人初始用量为一次25mg(1粒),一日一次,于睡前服用,剂量可随临床...
药理作用
药理作用:蔡哌地尔为选择性的α受体拈抗剂,能够抑制α受体引起的血压上升药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响。本品也可通过α受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。
毒理研究:重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品,剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时,犬出现震颤、腹卧或眼睑下垂,大鼠可见体重增长减慢,饮水量,摄食量减少及血液学改变,无毒性影响剂量为25mg/kg。
遗传毒性:本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:本品在大鼠器官形成期经口给药,可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制,提示本品有抑制胎仔发育的作用,但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为40mg/kg/天(按体表面积折算
药品相互作用
本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用,必须合用时应减量。
特殊人群用药
儿童用药:儿童用药的有效性和安全性尚没有确定,不推荐儿童使用。
老年用药:老年患者一般肝功能减低,本品主要在肝脏代谢,因此高龄患者应根据情况慎重使用,开始用药时用量酌减(例如服用12.5mg等)。
注意事项
1.肝功能损伤者慎用,重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。
2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压,导致头昏、起泣性眩晕,故高空作业及机动车驾驶员应慎用。
3.服用期间,应注意血压变化,发现血压降低时应酌情减量或停止使用。
4.血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。
5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性,建议在睡前服用本品。
不良反应
主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。