主要成份
化学名称:6-甲基-17-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯
分子式:C24H32O4
分子量:384.52
功能主治
主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。
用法用量
1.一般剂量:每次160mg,口服,每日1次。
2.高剂量:每次160mg,口服...
药理作用
本品为半合成孕激素衍生物,对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同,可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响,控制卵巢滤泡的发育及生长,从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体,阻止其合成和重新利用,干扰其与雌激素的结合,抑制瘤细胞生长。此外,还可拮抗糖皮质激素受体,干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:由于在妊娠起首四个月内,应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害,故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
注意事项
对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测,对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。
不良反应
与其他孕酮类药物相似,但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应,是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致,而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者,这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其他应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用,满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1%~2%。偶见恶心及呕吐,罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。