主要成份
化学名称:(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-0-2-氨基乙基肟马来酸盐。
用法用量
口服。宜用水吞服，不应咀嚼。抑郁症：推荐起始剂量为每日50mg或100mg,睡前一次服用。常用有效剂量为每天100mg,可根据患者反应进行剂量调整采用间隔4~7天增加50mg的方式递增剂量，直至达到有效，每日剂量不得超过300mg。建议每日剂量大于150mg时，分两次给药。如果两次给药剂量不等，应在睡前服用较大一次剂量。次抑郁发作缓解后，通常应继续服用抗抑郁药预防复发。本品用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100mg。强迫症：成人:推荐起始剂量为每日50mg，睡前一次服用，服用3-4天。常用有效剂量为每日100mg一300mg,可根据患者反应进行剂量调整。应逐渐增量直至达到有效，每日剂量不得超过300mg。建议每日剂量大于150mg时，分2~3次服用。8发以上儿童和青少年推荐起始剂量为每日25mg,睡前次服用。常用有效剂量为每日50mg一200mg,可根据患者反应进行剂量调整。采用间隔4~7天增加25mg的方式递增剂量，直至达到有效，每日剂量不得超过200mg。建议每日剂量大于50mg时，分两次服用。如果两次给药剂量不等，应在睡前服用较大一次剂量。如已获得良好的治疗效果，则采用患者已调整好的剂量继续治疗。如果服用10周后症状没有改善则应重新考虑治疗方案。尽管尚无研究资料提示应用马来酸氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一种慢性疾病，可以考虑在有效患者中治疗时间大于10周。根据患者反应调整剂量，达到最低有效剂量，并应定期评估是否继续治疗。停用时的撤药症状应避免突然停药。停止本品治疗时，应在至少1-2周的时间内逐渐减量，以降低撤药反应风险(见[不良反应]和[注意事项])。如果减量或停止治疗后出现无法耐受的症状，可考虑恢复至之前的剂量，随后可用更缓慢的方式再次减量。肝肾功能不全：对肝肾功能不全的患者.起始剂量应较低并密切监控。
药品相互作用
和所有药物一样，有可能通过多种机制发生相互作用。与抑制或被细胞色素P450同工酶代谢的药物潜在的相互作用多种肝脏细胞色素P450同工酶都参与很多结构上截然不同的药物和内源化合物的氧化生物转化。关于氟伏沙明与细胞色素P450同工酶系统相互关系的现有认识大多来自健康志愿者的药代动力学相互作用试验，还有一些体外试验的初步数据。基于氟伏沙明与这些药物中的某些(详细内容见本节中后面的部分)有显著相互作用，以及关于CYP3A4有限的体外试验数据，氟伏沙明似乎可抑制几种已知参与其他药物代谢的细胞色素P450同工酶的活性，如CYP1A2(如华法林、茶碱、普萘洛尔、替扎尼定)、CYP2C19.CYP2C9(如华法林)、CYP3A4(如阿普唑仑)和CYP3C19(奥美拉唑)。体外试验数据提示氟伏沙明是CYP2D6的一个中效的抑制剂。主要经上述同工酶代谢的药物与氟伏沙明合用时，活性物质/代谢物的血浆浓度可能会升高/降低(例如，需要CYP激活的氯吡格雷等前体药物)。上述药物与氟伏沙明合并治疗时，最初应使用或将剂量调整至这些药物剂量范围的下限/上限。应监测合并用药的血浆浓度、疗效或不良反应，必要时应降低/增加剂量，尤其是对于治疗指数狭窄的药物。正常人群中约有7%的人有一段编码基因导致CYP2D6酶活性水平下降。这些个体被认为是对药物如异喹胍，右美沙芬和三环抗抑郁剂的弱代谢者”(PM)。尽管在药物相互作用研究中没有一种被观察的药物显著影响氟伏沙明的药代动力学，但一项氟伏沙明单次剂量药代动力学体内研究表明，与16名强代谢者”(EM)相比，13名PM受试者的药代动力学特性发生了改变:与EM组相比，PM组平均Cmax.AUC和半衰期分别增加52%、200%和62%。该结果提示氟伏沙明至少有一部分是通过CYP2D6代谢的。已知细胞色素P450 2D6活性水平低下的患者以及伴随使用已知抑制该细胞色素P450同工酶的药物(如奎尼于)的患者使用本品时应谨慎。氟伏沙明的代谢没有被完全研究清楚。抑制细胞色素P450同工酶，比如CYP3A4被酮康唑抑制后，对氟伏沙明代谢的影响还有待研究。氟伏沙明可能与治疗比率窄的药物，如华法林或茶碱，某些苯二氮卓类、苯妥英、他克林、美沙 酮、美西律、卡马西平和环孢霉素，发生有临床意义的药物相互作用。如果马来酸氟伏沙明与-种通过氧化代谢清除且治疗窗较窄的药物同时服用时，至少应在达到稳态前严密监测后者的血浆水平和(或)药效学效应(参见[禁忌症])。由于匹莫齐特的治疗指数窄，且已知其可导致QT间期延长，因此禁忌匹莫齐特与氟伏沙明合用(参见[禁忌])。建议在必要时调整上述药物的剂量。其余请详见说明书。
不良反应
同其他药品一样，马来酸氟伏沙明可能有不良反应。如果您注意到发生说明书中没有提到的不良反应，请通知医生或药剂师。马来酸氟伏沙明治疗中最常见的不良反应是恶心，有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。其它在临床研究中观察到的不良事件的发生频率如下所示，通常它们与疾病本身有关，不一定与本品相关。其余请详见说明书。
