主要成份
本品为复方制剂,其组份为阿仑膦酸钠维生素D3。阿仑膦酸钠的化学名称为:(4-氮基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。
功能主治
本品适用于:治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨量,并降低骨折发生率,包括髋部和椎骨骨折(椎体压缩性骨折);治疗男性骨质疏松症以增加骨量。
药品相互作用
钙补充剂/制酸剂钙补充剂、制酸剂和某些口服药物很可能干扰阿仑膦钠(alendronate)的吸收。因此,患者服用本品后必须至少一个半小时才能服用任何其它口服药物。阿司匹林在临床研究中,在合并使用阿仑膦酸钠(FOSAMAX)(日剂量高于10mg)和含阿司匹林药物的患者中,上消化道的不良事件发生率增加。非甾体抗炎药(NSAIDs)正在服用非甾体抗炎药的患者可使用复方阿仑膦酸钠。在一项为期3年的对照临床研究中(n=2027),大多数患者伴随使用非甾体抗炎药,服用阿仑膦酸钠(F0SAMAX)5或10mg/天的患者中上消化道不良事件与那些服用安慰剂的患者相似。但是,因为非甾体抗炎药的使用与胃肠道刺激有关,因此在伴随使用本品期间必须予以警告。由于非甾体类抗炎药会引起胃肠道刺激,当与阿仑膦酸钠同时使用时应该谨慎。可以干扰维生素D3吸收的药物Olestra(油脂代用品)、矿物油、奥利司他及胆酸螯合剂(例如,消胆胺、考来替泊)可以干扰维生素D的吸收。此时应考虑补充维生素D。可以增加维生素D3分解代谢的药物抗惊厥药、甲氰咪胍和噻嗪类药物可以增加维生素D的分解代谢。此时应考虑补充维生素D。
注意事项
上消化道不良反应阿仑膦酸钠维D3片和其它二膦酸盐类产品一样,可能对上消化道粘膜产生局部刺激。在服用阿仑膦酸钠治疗的病人中,曾经报道的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂、偶尔出血、罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例,因这些病情严重而需要住院治疗。因此,医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征,应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重,停用本品并就医。在下列患者中,发生严重食管不良事件的风险更大;在服用本品后躺卧,和/或不用一满杯水(175-250ml)送服,和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人,发生严重食管不良事件的危险性较大。因此,向病人提供详尽的用药指导,让其充分理解是很重要的(见[用法用量])。对于那些因智力残疾而不能遵守用药指南的患者,应在适当的监护下应用本品治疗。因为本品对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病,故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难食管疾病(包括已知的巴雷特食管)、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史(近1年内)。曾经有上市后报告表明,使用本品会发生胃和十二指肠溃疡,一些很严重,并伴并发症,不过对照临床试验中没有发现这些风险增加。矿物质代谢阿仑膦酸钠在开始本品治疗前,必须纠正低钙血症[禁忌]。应对其它可影响矿物质代谢的疾病(如维生素D缺乏)进行有效治疗。对于这些患者,在本品治疗期间,应监测血清钙和低钙血症的症状。推测可能是因为阿仑膦酸钠的增加骨密度的作用,可能会发生轻度无症状的血清钙和磷水平下降。维生素D3不应单独应用本品治疗维生素D缺乏(通常定义为25-羟维生素D水平低于9ng/mL)。维生素D缺乏高风险患者可能需要补充较高剂量的维生素D的补充量[见用法用量]。对于胃肠道吸收不良综合症患者,可能需要补充较高剂量维生素D,并考虑检测25-羟维生素D水平。对于与1,25二羟维生素D过度生成相关的疾病患者中(如白血病、淋巴瘤、肉状瘤病),补充维生素D3可能会加重高钙血症和/或高钙尿。在这些患者中,应该监测血钙和尿钙水平。
不良反应
临床研究阿仑膦酸钠(FOSAMAX)为期五年的脑床研究表明,和阿仑膦酸钠(FOSAMAX)有关的不良事件一般较轻度,通常不需要停止治疗。在临床研究中,已在大约8000例接受阿仑膦酸钠(FOSAMAX)治疗的绝经后女性中进行了的安全性评估。治疗骨质疏松症绝经后女性阿仑膦酸钠(FOSAMAX)每日一次在两个研究设计完全一致的、为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中(美国和多国;n=994),在阿仑膦酸钠(FOSAMAX)10mg/天组的196例患者和安慰剂组的397例患者中,因任何临床不良事件而导致的中止治疗率分别为4.1%和6.0%。在骨折干预试验中FractutrelnterventionTrial,FIT,n=6459),在接受阿仑膦酸钠(F0SAMAX)5mg/天(2年)及10mg/天(延伸1年或2年)治疗的3236倒患者,因所有临床不良事件而导致的中止治疗率为9.1%,在3223例接受安慰剂治疗的患者中中止治疗率为10.1%。因上消化道不良事件而导致的中止率:阿仑膦酸钠(FOSAMAX)组为3.2%安慰剂组为2.7%。在这些研究人群中,49-54%的患者在基线时具有胃肠道疾病史,54-89%的患者在研