主要成份
本品主要成份为利培酮,。其化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
功能主治
1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。
用法用量
由使用其它抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗精神病药。若患...
药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
药品相互作用
1.尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统 的药物合用时应慎重。
注意事项
1.由于本品具有α受体阻断活性, 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生(体位性)低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰,心肌梗塞,传导异常,脱水,血容量降低或脑血管疾病)应慎用本品,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。 2.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,本品也可引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报道表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而本品与其它典型抗精神病药物相比,较少引起锥体外系症,因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停止服用所有的抗精神病药。3.已有报道指出,服用典型的抗精神病药会出现恶性症状群,其特征为高热,肌肉僵直,颤抖,意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。4.对于老年患者,肝病患者,肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量,参见[用法用量]部分或遵医嘱。5.患有帕金森氏病的患者应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.典型的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故癫痫患者应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多,以免体重增加。8.本品对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。