功能主治
高磷血症。本品为磷结合剂,用于血液透析或持续非卧床腹膜透析(CAPD)的慢性肾功能衰竭患者高磷血症的治疗。
用法用量
本品为口服用药,须经咀嚼后咽下,请勿整片吞服。可以碾碎药片以方便咀嚼。成人,包括老年人(65岁以上):本品应与食物同服或餐后立即服用,每次服用的剂量为每日剂量除以用餐次数。患者应遵从推荐的饮食以控制磷和液体摄入量。本品为咀嚼片,可以避免摄入过多的液体。使用本品时应监测血磷,每2至3周逐渐调整使用剂量,直至血磷达到可接受的水平,此后需定期监测血磷。本品的起效剂量为每日0.75g,临床研究中少数患者的最大剂量可达每日3.75g。多数患者每日服用1.5-3.0g可将血磷控制在可接受的水平。未成年人:尚无18岁以下患者服用本品的安全性和有效性资料。肝功能损害患者:目前尚缺乏在肝功能损害患者中使用本品的药代动力学资料,根据本品的作用机制和无需肝脏代谢的特点,在肝功能损害的患者中使用本品无需调整剂量,但需要严密监测肝功能。
药品相互作用
碳酸镧可提高胃的pH值,因此,在服用本品后2小时内,不推荐服用已知可与抗酸剂相互作用的药物(如:氯喹、羟氯喹和酮康唑)。在健康志愿者中,同时给予枸橼酸盐不影响镧的吸收和药代动力学特性。在本品的临床研究中,服用本品不影响脂溶性维生塞,A、D、E和K的血清浓度。在志愿者中进行的研究表明,碳酸镧与地高辛、华法林或美托洛尔一起服用,对这些药物的药代动力学特性不会产生临床意义上的改变。在模拟胃液环境中,碳酸镧不与华法林、地高辛、呋塞米、苯妥英、美托洛尔或依那普利形成不溶性复合物,提示碳酸镧对上述药物的吸收影响甚微。然而,理论上本品可能与一些药品之间存在相互作用,如:四环素、强力霉素。如必须同期使用,建议在服用本品2小时内不要服用上述药物。在健康志愿者的单剂量研究中,同期服用碳酸镧会使口服环丙沙星的生物利用度下降50%左右。建议在服用碳酸镧之前2小时及服药后4小时内不要服用沙星类药物。磷结合剂(包括碳酸镧)会降低左甲状腺素的吸收。因此,在服用碳酸镧2小时内不应进行甲状腺激素替代治疗,并建议对同时服用这两种药物的患者严密监测促甲状腺激素水平。碳酸镧水合物不是细胞色素P450的作用底物,在体外不会显著地抑制主要人体细胞色素P450同工酶的活性,如CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女服用本品的经验不足。一项在大鼠中的研究表明,大剂量的碳酸镧可出现生殖学的胚胎毒性(睁眼延迟及性成熟延迟)。在大剂量使用时,可减轻幼崽的体重。但其对人体的潜在影响尚不清楚。妊娠期间不建议使用本品。目前尚不清楚镧是否通过人体乳汁分泌。在动物实验中没有研究镧在乳汁中的分泌情况。在授乳的女性中使用本品,应充分权衡授乳对于婴儿的益处和本品对于授乳女性治疗的益处,以决定是否使用本品进行治疗或继续授乳。儿童用药:尚无小于18岁患者服用本品的安全性和有效性资料,不推荐在儿童和青少年中使用本品。老年用药:见“用法用量”项。
不良反应
最常见的药物不良反应,除了头痛和过敏性皮肤反应,主要为胃肠道反应,如果进餐时同时服药,这些反应会减轻,连续服药时也会随着时间而逐渐减轻。以下术语用于表述药物不良反应的发生率:详见包装内说明书。据国外文献资料,在两项长期开放性临床试验中,共有1215例患者使用本品,944例使用对照药。使用本品组有14%由于不良事件停药。胃肠道不良反应,如恶心、腹泻、呕吐是导致停药的最常见原因。市后经验:在本品批准上市后的使用,报道了过敏性皮肤反应(包括皮疹、荨麻疹和瘙痒),显示与碳酸镧治疗有密切的时间关系。在临床试验中,本品和安慰剂/阳性对照药物组中均可见过敏性皮肤反应,其发生率为很常见(1/10)。也发现了便秘、消化不良、低磷血症和牙损伤等不良反应。虽然还报告了一些其他的单个不良反应,但均是该患者人群中可以预期的不良反应。研究中观察到了QT间期的一过性改变,但未见心脏不良事件增加。