功能主治
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
用法用量
口服,不可咀嚼。(1)消化性溃疡:一次20mg(一次1粒),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3粒),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。(3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20~120mg(即1~6粒),若一日总剂量需超过80mg(即4粒)时,应分为两次服用。
药品相互作用
1.干扰抗逆转录病毒治疗:不推荐阿扎那韦、奈非那韦与质子泵抑制剂起使用。阿扎那韦与质子泵抑制剂一起使用会大幅度降低阿扎那韦血浆浓度,还可能造成药物失效和患者的耐药性。沙奎那韦与质子泵抑制剂-起使用则会增加沙奎那韦的浓度,这可能增加药物毒性,需要减少剂量。奥美拉唑会与些抗逆转录病毒 药物产生相互作用。这些相互作用的临床重要性和机制并不确定。一种可能是使用奥美拉唑治疗会增加胃粘膜pH值,从而影响抗逆转录病毒 药物的吸收。另种可能的作用机制是通过CYP2C19完成。降低阿扎那韦与奈非那韦浓度些抗逆转录病毒 药物如阿扎那韦和奈非那韦与奥美拉唑一起使用时其血清浓度会降低。多剂量的奈非那韦(1250毫克,每天两次)和奥美拉唑(40毫克每日一次)一起使用,其奈非那韦和M8的ACU分别降低36%和92%,Cmax分别降低37%和189%,Cmin分别降低39%和75%。多剂量阿扎那韦(400毫克,每日)和奥美拉唑(40毫克,每日一次,在服用阿扎那韦前2小时),ACU降低96%,Cmax降低96%,Cmin降低95%。因此不推荐将奥美拉唑和阿扎那韦和奈非那韦之类的药物起使用。增加沙奎那韦浓度其他抗逆转录病毒 药物如沙奎那韦则是出现血清浓度升高的情况,多剂量的沙奎那韦/利托那韦(1000/100毫克)[每天两次,服用15天]和奥美拉唑40毫克[每日一次,服用11-15天]--起使用出现的情况是ACU增加了82%,Cmax增加75%,Cmin增加106%。因此,建议临床实验室监测沙奎那韦的毒性,在与奥美拉唑同时使用时。从安全角度来看,个别病人应减少沙奎那韦的剂量。也有一些抗逆转录病毒 药物在与奥美拉唑一起使用时其血清浓度未变化。2.影响胃PH值影响药物的生物利用度:因奥美拉唑能持久地抑制胃酸的分泌,而胃酸度是决定生物利用度的重要因素,理论上奥美拉唑可能f扰药物的吸收(例如酮康唑、伊曲康唑、氨苄青霉素酯和铁盐)。与奥美拉唑起服用,地高辛的吸收可增加。健康受试者起服用奥美拉唑(20毫克,每日一次)和地高辛,地高辛的生物利用度增加10%(两个受试者增加了30%)。因此,同时服用奥美拉唑和地高辛的病人可能需要监测。在临床试验中,制酸剂常与奥美拉唑一起使用。奥美拉唑可改变胃内pH值,从而使缓释和控释制剂受到破坏,药物溶出加快。3.影响肝脏代谢/细胞色素P-450途径:奥美拉唑可延长安定、华法林和苯安英这些在肝脏氧化的药物的代谢过程。病人使用质子泵抑制剂(奥美拉唑和华法林同时使用)会增加国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间。增加INR和凝血酶原时间可能导致异常出血甚至死亡。患者使用质子泵抑制剂和华法林时可能需要监测INR值和凝血酶原时间的变化。虽然在正常的受试者测试中没有发现奥美拉唑与茶碱或心得安的相互作用,但是有临床报告发现奥美拉唑通过细胞色素P450代谢系统会与其他药物产生相互作用(例如环孢素、双硫仑、苯)。当这些药物与奥美拉唑同时服用时,患者应被监测以确定是否有必要调整这些药物的剂量。奥美拉唑和伏立康唑(CYP2C19和CYP3A4组合抑制剂)-起使用会导致奥美拉唑暴露量增加超过一倍。通常不需要调整奥美拉唑剂量。但是卓-艾综合征患者需要高达240毫克/天的剂量时,需要考虑调整剂量。与单独使用奥美拉唑相比较,当健康受试者同时服用伏立康唑(400毫克q12hX1天,然后200毫克X6天)和奥美拉唑(40毫克每日一次,7天)时,奥美拉唑的Cmax和AUCO-24会显著增大平均2倍(90%CI:1.8,2.6)和平均4倍(90%CI:3.3,4.4)。奥美拉唑是CYP2C19的抑制剂。20名健康受试者的交叉研究中,每日服用奥美拉唑40毫克,服用一周后西洛他唑Cmax和AUC分别增加18%和26%。其中一活性代谢产物3,4-dihydro-cilostazol,其活性是西洛他唑4-7倍,Cmax和AUC分别增加了29%和69%。西洛他唑与奥美拉唑联合使用预计会增加西洛他唑和其以上提到的活性代谢物的浓度。因此,应考虑减少西洛他唑的剂量从100毫克每天两次减至50毫克每日两次。诱导CYP2C19或CYP3A4的药物(如利福平)可能导致奥美拉唑血清浓度降低。在一个12名健康男性受试者交叉试验中,CYP3A4的诱导剂圣约翰草(St.John'sWort)(300毫克,每日三次,14天),能在CYP2C19的慢代谢者(Cmax和AUC分别下降了37.5%和37.9%)和正常代谢(Cmax和AUC分别减少了49.6%和43.9%)中减少奥美拉唑的全身暴露量。应避免将圣约翰草或利福平与奥美拉唑同时使用。氯吡格雷奥美拉唑是CYP2C19酶抑制剂。氯吡格雷通过CYP2C19代谢成活性代谢产物。氯吡格雷与奥美拉唑80毫克联合使用的结果是减少氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度和减少血小板的抑制。在一个交叉的临床研究中,72名健康受试者只服用氯吡格雷(300毫克的负荷剂量之后每天75毫克)5天和与奥美拉唑同服用(80毫克奥美拉唑,与氯吡格雷同时)5天相比较。两种药物同时服用时氯吡格雷活性代谢物暴露量减少了46%(第1天)和42%(第5天)。氯吡格雷活性代谢物选择性地不可逆转地抑制二二磷酸腺苷(ADP)结合血小板P2Y12受体,从而抑制血小板聚集。氯吡格雷和奥美拉唑同时使用时,在5mcM二磷酸腺苷内抑制血小板聚集减少了39%(第1天)和21%(第5天)。在另一项研究中,72名健康受试者在12小时内分别服用相同剂量的氯吡格雷和80毫克奥美拉唑;得到的结果类似,氯吡格雷和奥美拉唑在不同的时间服用并不能阻止他们的相互作用。还没有充分的、低剂量奥美拉唑或更高剂量的氯吡格雷的联合用药与标准剂量氯吡格雷的对比研究。4.他克莫司:奥美拉唑和他克莫司合用可能增加他克莫司血清浓度。5.当奥美拉唑与克拉霉素或红霉素合用时,它们的血药浓度会上升。6.奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明,每日口服奥美拉唑20~40mg不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,如CYPIA2(咖啡 因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德)。7.对神经内分泌瘤诊断的干扰:药物诱导的减少胃酸会引起肠样细胞增生和增加嗜铭粒蛋白A水平,可能干扰诊断神经内分泌肿瘤。
不良反应
本药耐受性较好,不良反应可能包括消化系统:可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等。详见说明书。