药理作用
对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用,他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用,细胞增殖指标ODC(鸟氨酸脱羧酶)的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周,发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用:对白鼠表皮培养细胞,发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞,他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外,对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察,发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等,倾向于正常角化。对表皮细胞的1α,25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性:对白鼠及常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有很强的亲和性。
药品相互作用
对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用他卡西醇有D合成及抑制细胞增殖作用对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用细胞增殖指标ODC(鸟氨酸脱羧酶)的活性被抑制给银悄病涂抹软膏4周发现对D合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用 对表皮细胞的分化诱导作用:对白鼠表皮培养细胞发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性对无毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用对正常人表皮培养细胞他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用另外对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等倾向于正常角化对表皮细胞的1α25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性:对白鼠及常人表皮细胞中的受体他卡西醇有很强的亲和性。
注意事项
尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告,因本品为活性型维生素D3制剂,大量涂抹有使血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药:一般来说,高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响:因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女,避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响:对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。
不良反应
本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%),发红19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统 :头痛(小于0.1-5%)。皮肤 :微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感(小于0.1-5%),肿胀(小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏 :AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他 :白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性(小于0.1-5%)。