主要成份
本品主要成份为美洛昔康,化学名为:2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。
功能主治
适用于类风湿性关节炎的症状治疗和疼痛性骨关节炎(关节病,退行性骨头节病)的症状治疗。
用法用量
口服,用水或流质送服吞咽。1、类风湿性关节炎:每天15毫克(2片),根据治疗后的...
药理作用
大剂量的其他的NSAIDS包括水杨酸盐,同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。口服抗凝剂、氨苄噻哌啶,系统地使用肝素、溶栓药,可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。 锂:NSAIDS据报道可增加锂的血浆浓度,故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。 氨甲蝶呤:与其他的NSAIDS相似,美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性。在这种情况下,建议严格监控血细胞数。 避孕:据报道,NSAIDS会降低宫内避孕器的效能。 利尿药:用NSAIDS时,可能使利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用美洛昔康和利尿剂的病人应保证充足的血容量,在治疗开始前还应监控肾功能。 抗高血压药(例如:β受体阻断药、ACE抑制药、血管舒张药、利尿药)有报道在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。 在胃肠道中消胆胺与美洛昔康结合可加快美洛昔康的排除。NSAIDS可能会提高环孢素的肾毒性,其作用经肾前列腺素介导,在结合治疗期间要测定肾功能。 同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力
药品相互作用
1、大剂量的其他的NSAID包括水杨酸盐:同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。2、口服抗凝剂。氨卡噻哌啶,系统地使用肝素、溶栓剂,可增加出血的可能性。如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。3、锂:NSAID据报道可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。4、氨甲喋呤:与其他的NSAID相似,美洛昔康会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下,建议严格监控血细胞数。5、避孕:据报导,NSAID会降低宫内避孕器的效能。6、利尿剂:用NSAID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用美洛昔康和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能。7、抗高血压药(例如:β受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂):有报导在应用NSAID治疗期间、通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。8、在胃肠道中消胆胺与美洛昔康结合可加快美洛昔康的排除。9、通过肾前列腺间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在结合治疗期间要测定肾功能。10、同时使用抗酸药,西咪替丁,地高辛和速尿时没有观察到
注意事项
1、与使用其他的NSAID一样,对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用美洛昔康片应该注意,若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康片。2、对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康片。NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人,使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿,但停用NSAID后,肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应:脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病综合症病人、明显的肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人、以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人。在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。3、有很少情况NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的剂量不应高于7.5毫克。对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减(即肌酸酐清除率大于25ML/分的病人)。与使用大部分其他NSAID一样,偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者,大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的,应停用美洛昔康片进行追踪检查。4、对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差,故应仔细监护。与使用其他NSAID一样,对可能有肾、肝及心功能不全的老年患者,用药应加小心。药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究。然而,当不良反应如眩晕和嗜睡出现时,建议限制这些活动。
不良反应
以下罗列的不良事件系在美洛昔康给药后发生,然而他们的发生频率是根据临床试验记录结果,而无论与美洛昔康用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的,病人每日口服美洛昔康片剂剂量为7.5MG或15MG。(平均疗程为127天)。1、胃肠道的:频率超过1%:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1%和 1%之间:短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)、嗳气、食道炎、胃十二指肠溃疡、隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1%:胃肠道穿孔、结肠炎、肝炎、胃炎。2、血液的:贫血 频率超过1%:血细胞计数异常,包括白细胞分类计数,白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒性药物,特别是氨甲喋呤。介于0.1%和 1%之间:是导致出现血细胞减少的一个因素。3、皮肤病学的:频率超过1%:瘙痒、皮疹。介于0.1%和 1%之间:口炎、荨麻疹。少于0.1%:光过敏、极少病例出现大疱反应、多形红斑、STEVEN-JOHNSON综合征或出现毒性上皮坏死。4、呼吸道:频率少于0.1%:已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。5、中枢神经系统:频率多于1%:轻微头晕、头痛。介于0.1%和 1%:眩晕、耳鸣、嗜睡。小于0.1%:意识模糊和定向力障碍。6、心血管的:频率多于1%:水肿。介于0.1%和 1%之间:血压升高、心悸、潮红。7、泌尿生殖系统:介于0.1%和 1%之间:肾功能指标异常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。频率小于0.1%:急性肾功能衰竭。8、视觉系统:小于0.1%:结膜炎、视觉障碍包括视力模糊。过敏反应:频率小于0.1%:血管性水肿和迅速发生的过敏反应,包括过敏样/过敏性的反应。