主要成份
本品主要成份为奥美拉唑镁。
化学名称:双-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁
分子式:C34H36N6MgO6S2
分子量:713.21
功能主治
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎:与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的长期治疗;用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗;溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征的治疗。
用法用量
必须整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎,可将其分散于水或微酸液体中...
药理作用
奥美拉唑为一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物。奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+.K+-ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃泌素的增加是可逆的。有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生率增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。质子泵抑制剂或其它酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加,因而治疗会导致胃肠道感染 (如沙门氏菌和弯曲杆菌) 的风险轻微增大。
除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分泌的作用与血药浓度一时间曲线下面积 (AUC) 直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服本品20毫克,2小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡的患者,2
药品相互作用
1.由于本品对胃内pH有影响而可能影响其他药物的吸收。因此在用奥美拉唑或其它抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。
2.由于本品在肝脏中通过CYP2C19酶代谢,因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度,如安定、苯妥英、华法林(R-华法林,低活性)。对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生素K-拮抗剂治疗的患者,开始或停用奥美拉唑时应进行监测。
3.本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的Cmax和AUC分别增加15%和41%。伏立康唑使奥美拉唑的AUCτ增加280%,在进行联合使用和长期治疗时,对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂量。
4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时,奥美拉唑的血药浓度会增加。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。
5.本品与抑制CYP2C19或CYP3A酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂,酮康唑,伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血药浓度升高。
6.研究表明,每日口服本品20~40mg并不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,CYP1A2(咖啡 因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:流行病学研究结果表明,奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响。孕妇可以使用奥美拉唑。
奥美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知对婴儿的影响。哺乳期妇女慎用。
儿童用药:目前国内尚无儿童使用本品的经验。
老年用药:老年患者无需调整剂量。
注意事项
1.当怀疑有消化性溃疡时,应尽早通过X线、内境检查确诊,以免治疗不当。
2.治疗胃溃疡时,必须排除恶性肿瘤。。因用本品治疗可掩盖其症状,从而延误诊断。
3.本品对胃肠道的运动紊乱无效。
4.对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者,每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低,因此每天服用10毫克者应定期进行内境监测。
不良反应
临床试验表明,最常见的是头痛和胃肠道症状如:腹泻、恶心、便秘,发生率在1-3%。(详见说明书图)
有报道发现个别病例有Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松懈症,但未确定有因果关系。临床试验提示,奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。