主要成份
本品主要成份为兰索拉唑。
化学名称:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。
分子式:C16H14F3N3O2S
分子量:369.37
功能主治
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)。
用法用量
成人通常每日口服一次,一次30mg(1片)。十二指肠溃疡患者需连续服用4~6周;...
药理作用
1.药理作用:
本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃黏膜,在酸性条件下转化为活性代谢体,该活化体特异性地抑制胃壁细胞H[sup]+[/sup]/K[sup]+[/sup]-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
2.毒理研究:
遗传毒性:Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸形试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸形试验结果为阳性。
生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按体表面积换算,相当于人用剂量的40倍),对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示,妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天,妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按体表面积换算,相当于人用剂量的16倍),对胎仔没有致畸作用,本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。
致癌研究:SD大鼠连续24个月口服本品5~150mg/kg/天,结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性ECL细胞瘤:受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂
药品相互作用
兰索拉唑会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄,使对乙酰氨基酚的血药浓度峰值升高,达峰时间缩短。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.据文献报道,兰索拉唑在大鼠胎仔中的血药浓度高于母鼠,对孕妇或有可能怀孕的妇女,只有预先判断治疗上的益处超过危险时,方可用药。
2.据文献报道,在动物试验中拉索拉唑会转移到乳汁中,所以不怕不适用于哺乳期妇女,如必须服药时,应避免哺乳。
儿童用药:对儿童用药的安全性尚未被确立(小儿的临床经验极少)。
老年用药:一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,用药期间请注意观察。
注意事项
1.治疗过程中应注意观察,因长期使用的经验不足,暂不推荐用于维持治疗。
2.本品服用时请不要嚼碎,应整片用水吞服。
3.下列患者慎重用药:曾发生药物过敏症的患者;肝肾功能障碍的患者。
4.因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可用药。
不良反应
1.过敏反应:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。
2.血液系统:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生.
3.消化系统:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象就应采取停药等适当的处置。
4.精神神经系统:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。
5.其他:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状.