功能主治
1.用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗;
2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。
用法用量
口服,成人一般用量1~2片/次,一日3次。对于轻、中度的急症可增加到12片/日,...
药理作用
药理作用:美沙拉秦为柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治疗溃疡性结肠炎。在结肠中细菌的作用下,柳氮磺胺吡啶被转化为等分子数的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦(和柳氮磺胺吡啶)的作用机理尚不清楚,可能主要通过局部而不是全身作用来产生药效。在患有慢性炎症性肠道疾病的患者,可通过环氧合酶途径(产生前列腺素类物质)和脂肪氧合酶途径(产生白三烯和羟基二十碳四烯酸),使局部黏膜中花生四烯酸代谢产物的生成增加,而美沙拉秦可能通过抑制结肠中环氧合酶和前列腺素的生成而减轻其局部炎症。
毒理研究:
遗传毒性:Ames试验、姐妹染色体交换诱导试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色畸变试验,小鼠骨髓多染色细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予剂量达480mg/kg/日,未见对雌性动物生育力和生殖功能的影响。大鼠和家兔剂量达480mg/kg/日,未显示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在怀孕妇女身上上午充分的和严格对照的临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有在明确需要时,本品才能用于怀孕期妇女。在人乳中监测除了低浓度和较高浓度的美沙拉秦的N-乙酰基代谢产物,其临床意义不清楚。美沙拉秦给予
药品相互作用
本品不宜与乳果糖或会降低粪便PH的类似药物合用,已避免延缓药物的释放。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇服用须审慎,要在医生确保治疗的效果多于危害身体为服用依据。哺乳期妇女须慎用。
儿童用药:尚无儿童的研究资料。故不推荐儿童使用,二岁以下儿童禁用。
老年用药:慎用。使用者的肾功能必须正常。
注意事项
美沙拉秦在体内以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式,通过肾脏快速排泄。尽管在服用本品的病人中尚未发现肾脏损害,但对伴有肾功能不良者仍不推荐使用。对伴有血尿和高蛋白尿的患者也应慎用。
不良反应
与少数不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人类似,主要副作用有恶心、腹泻、腹痛、胃烧灼感、纳差、腹胀、腰痛、便秘、月经不调和个别报道的头痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使结肠炎病情加重者亦应子啊使用本品前予考虑,罕有报导出现白细胞减少、血小板减少、中性白细胞减少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、剂型间质性肾炎、肾病综合症及肾衰,停药后各种症状即消失,治疗期间出现肾衰迹象,应考虑药物导致肾中毒的可能性。未发现在服用柳氮磺胺吡啶时出现的骨髓抑制、精子量减少及活动度抑制的情况。