功能主治
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。
用法用量
①胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡,卓-艾综合征
通常成人每日一次,口服兰索拉唑...
药理作用
1.作用机制
本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与分布于该区域的质子泵H+ + K+-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
2.胃酸分泌抑制作用
1)五肽胃泌素刺激胃酸分泌:
健康成人,单次口服给药或每日一次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用在给药后能持续24小时。
2)胰岛素刺激引起的酸分泌:
健康成人,每日一次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
3)夜间的酸分泌: .
健康成人,每日一次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
4) 24小时的酸分泌:
健康成人,以每日一次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,通过24时胃液采样试验,可观察到24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
5) 24小时胃内pH值的监测:’
健康成人以及十二指肠溃疡患者,以每日一次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
6) 24小时食道下段pH值的监测:
反流性食管炎患者,以每日一次兰索拉唑30m
药品相互作用
兰索拉唑肠溶胶囊主要通过肝药物代谢酶CYP2C19和CYP3A4进行代谢。兰索拉唑肠溶胶囊的胃分泌抑制作用可能会促进或抑制伴随药物的吸收。
(1)禁忌同时服用的药物(兰索拉唑肠溶胶囊不得与下列药物同时服用。)(详见说明书)
(2)合并用药时需注意(当与下列药物同时服用时,应谨慎给予兰索拉唑肠溶胶囊。)(详见说明书)
特殊人群用药
儿童用药:对儿童用药的安全性尚未确立(由于在小儿的临床经验极少)。
老年用药:一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故应慎重使用,如从较低剂量开始。
注意事项
1、下列患者慎重用药:
1)曾发生过药物过敏症的患者
2)肝功能障碍的患者(导致药物代谢、排泄时间延长)
3)老年患者(见
不良反应
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征:本品批准前临床试验2,214例中,出现不良反应包括实验室检查异常者342例(占15.4%),上市后药品使用调查的(在审查结束前)6260例中有138倒(占2.2%)出现不良反应。
下列不良反应来自于研究者报告和自发报告等途径。
(1)临床上重要的不良反应
1)过敏反应(全身皮疹,面部浮肿、呼吸困难等)(<0.1%),偶有休克(<0.1%)。因此需密切观察,如有异常发生,应停药并进行适当处置。
2)全血细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血(<0.1%)、或粒细胞减少、血小板减少或贫血可能出现(0.1%-<5%)。因此需密切观察,如有异常发生,应停药并进行适当处置。
3)黄疸、伴有AST(GOT)、,ALT(GPT)升高等的严重肝功能障碍(<0.1%),如有异常发生,应停药。
4)Lyell症候群(中毒性表皮坏死)和Stevens-Johnson症候群(皮肤粘膜眼症候群)(<0.1%)。因此需密切观察,如有异常发生,应停药并进行适当处置。
5)间质性肺炎(<0.1%)。如出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺音异常(捻发音)等,应进行胸部X线检查并停药,给与皮质激素等处置。
6)可能出现间质性肾炎(发生频率未知),在一些病例中引发了急性肾功能衰竭。因此,须密切注意肾功能检测值(血尿素氮、肌酐等的增加),一旦发现任何异常情况,应立即停止服用兰索拉唑肠溶胶囊并采取适当措施。
(2)其它不良反应
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征。(Zollinger-Ellison综合征)(详见说明书)
注1)如出现上述症状应停止使用本品。
注2)应密切观察,若出现异常应采取适当措施如停止服用本品。
注3)如果发生持续腹泻,可能是患者出现了结肠炎,组织学检查可见大肠粘膜下层如胶原带的增厚和/或炎症细胞的浸润,尽管通过内窥镜检查观察不到肠粘膜的异常。因此,应立即停止服用兰索拉唑肠溶胶囊。
下表为在海外进行的临床研究中发现的不良反应(发生率≥1%)