功能主治
治疗季节性和常年性过敏性鼻炎,常年性非过敏性鼻炎,预防鼻息内切除后鼻息肉的再生,对症治疗鼻息肉。
用法用量
剂量应个体化。
鼻炎:成人及6岁和6岁以上儿童:推荐起始剂量为一日256μg,此...
药理作用
1.药理:
布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。
糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的活性比泼尼松龙高约15倍。
预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。
使用推荐剂量的本品,患者的基础血浆皮质醇水平及对ACTH刺激的反应不发生有临床意义的改变。然而,在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性。
在临床试验中未发现患季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。
尚无使用本品32 ug/喷和64 ug/喷规格治疗血管运动性鼻炎(非过敏性鼻炎)的文献资料。
2.毒理
急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。
经过六个不同的实验测试系统评价,布地奈德无致突变和诱裂作用。
一致癌性研究发现,雄性SD大鼠在服用布地奈德后,大脑神经胶质瘤的发生率有所增加,但
药品相互作用
口服酮康唑200mg一日一次平均增加同时口服的布地奈德(3mg单剂)的血药浓度6倍。
在给布地奈德12小时后给予酮康唑,布地奈德的血药浓度平均增加3倍。尚无鼻用布地奈诱发生这种相互作用的报道,但可以预期其血药浓度明显增加。因缺乏鼻用布地亲德与酮康唑台用时许可的推荐剂量的资料,故应避免两药合用。若无法避免合用,两药的给药间隔应尽可能长。同时应考虑减少布地奈德的用量。其它强效的CYP3A4抑制剂可能也会引起布地奈德血药浓度的明显升高。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇 来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样,在动物试验中,布地奈德引起各种类型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。但是,动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前,孕妇不应使用本品,除非有特别的考虑。
哺乳期 尚不知布地奈德能否进入母乳。
儿童用药:6岁以下儿童使用本品的经验有限。
老年用药:老年患者用量与成人相同。
注意事项
运动员慎用。
长期使用高剂量,可能发生糖皮质激素的全身作用如皮质醇增多症、肾上腺抑制和,或儿童生长迟缓。鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立。使用含皮质澈素的药品可导致生长迟缓。对长期接受皮质类固酵治疗的儿童和青少年,无论所用药品为何种剂型,都建议定期监测他们生长状况。如果疑有生长迟缓,应研究调查情况。应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险。
治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。
对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品、且疑有下丘脑-垂体-肾上腺轴失调的患者,治疗时错慎量。对这些患者,全身性的类固。
不良反应
约5%的患者会发生局部刺激的不良反应。1.常见(1/100)气道:局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血。2.少见(1/1000):全身:血管性水肿皮肤:荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。气道:鼻中隔穿孔和粘膜溃疡。速发或迟发的过敏反应,包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的(类固醇、这些疾病或其它因素)原因尚不清楚。