功能主治
本品适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。
本品也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。
用法用量
1. 支气管哮喘注意:当哮喘控制后,所有患者都能减量至最低有效维持剂量。维持剂量...
药理作用
局部抗炎作用
糖皮质激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治疗中的确切机制尚不十分清楚。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应,可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的内在效力比泼尼松龙高约15倍。一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实,吸入布地奈德的作用与安慰剂相比有显著差异,而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道的直接作用来解释。对动物和患者所进行的诱发试验显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解速发及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。
对哮喘恶化的作用
研究发现,吸入布地奈德一日一次或一日二次,可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。
对运动诱发的哮喘的作用
吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地预防运动诱发的支气管收缩。
对气道反应性的影响
在高反应性患者,布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用:患轻至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可改善患者的FEV1,在三年的治疗中可维持这
药品相互作用
尚未观察到本品与其它治疗哮喘或COPD的药物有相互作用。作为皮质激素的主要代谢酶一细胞色素P450的亚族CYP3A4的强抑制剂,酮康唑可增加口服的布地奈德的血浓度。在推荐剂量,西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学,但无明显临床意义。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其他药物一样,孕妇使用布地奈德时需权衡其对母亲的益处和对胎儿的危害。应考虑选用吸入糖皮质激素,因为与达到同样肺部效应的口服糖皮质激素相比,其全身副作用低。布地奈德可分泌至乳汁,但是,预计普米克都保的治疗剂量对哺乳婴儿无影响。哺乳期过程中也可使用普米克都保。
儿童用药:见
老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
注意事项
不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作,此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效,或他们所需的吸入剂量较平时增加,则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗,如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。
COPD急性加重时应由负责的医生决定给予附加的治疗。
对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在这段HPA抑制期,当患者受到创伤、手术或感染(尤其是肠胃炎)或处于其他伴有严重电解质丢失的情况,患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时,尽管本品可以控制哮喘或COPD的症状,但所推荐的治疗剂量供给全身的糖皮质激素低于正常生理量,不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。
在撤除期,一些患者有非特异性的不适感,如肌肉和关节痛。个别病例中,如患者有乏力、头痛、恶心和呕吐症状,则需疑及全身性的糖皮质激素功能不全。对于这些患者,有时需暂时增加口服糖皮质激素剂量。
以吸入治疗替代全身皮质激素用药,有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病,如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及/或局部制剂控制症状。
肝功能下降可影响皮质激素的清除,然而肝硬化患者静脉给予布地奈德的药代动力学与健康人相似,口服布地奈德的药代动力学受肝功能损害的影响,表现为全身利用率增加。然而对于本品其意义甚微,因为吸入方式给药时,经口吸收部分对全身利用率的贡献非常小。
体内研究显示,口服酮康唑(一种已知的CYP3A4酶抑制剂)会增加布地奈德的全身暴露量。短期使用酮康唑(1-2周)时,这种影响的临床意义有限,但长期使用时需慎重考虑。
人长期使用本品的局部和全身作用不完全清楚。一旦哮喘被控制,就应该将剂量逐步减少至最小有效剂量。医生应密切监测通过任何给药途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育,权衡激素治疗及其对哮喘控制的益处与可能的对生长的抑制之间的利弊。
肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
对驾驶及使用机器能力的影响:布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。
1运动员慎用。