主要成份
醋酸去氨加压素 。
化学名称:1-去氨基-8-D-精氨酸加压素醋酸盐。
分子式:C46H64N14O12S2·XC2H4O2
分子量:1129.35·X60.02
功能主治
1.本品用于治疗中枢性尿崩症。服用本品后可减少尿液排出,增加尿渗透压,减低血浆渗透压,从而减少尿频和夜尿。
2.本品用于治疗6岁或以上患者的夜间遗尿症。
用法用量
剂量因人而异,应区分调整。
治疗中枢性尿崩症:一般成人和儿童的初始适宜剂量为为每...
药理作用
该药含醋酸去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别,主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后,使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长,而不产生加压的副作用。
毒性:若大量饮水,即使使用普通剂量也会引起水中毒。剂量范围从0.3微克/千克(静脉注射给药)到2.4微克/千克(鼻腔内给药),曾导致成人和儿童出现低钠血症和抽搐;另一方面,对5月龄婴儿鼻腔给药40微克或5岁儿童鼻腔给药80微克,均没有影响。对新生婴儿肠外给药4微克,出现少尿症状和体重增加。
临床前安全性资料: 醋酸去氨加压素的安全性监测过程和安全性概要未有异常发现。
药品相互作用
1.为避免出现低钠血症,在以下情况下,应严格控制饮水并监测患者血钠水平:与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的药物(如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平)合用时,这类药物可加强抗利尿作用引致体液贮留危险性升高;与非甾体抗炎药(NSAIDs)、合用时,这类药物可能会引起水潴留/低钠血症。
2.合用洛哌丁胺将导致醋酸去氨加压素的血浆浓度升高三倍,这将增加水潴留/低钠血症的危险。尽管尚未得到证实,但与其它减慢肠运动的药物合用时,可能也会有此作用。
3.合用二甲矽油可能会降低醋酸去氨加压素的吸收。
4.人体微粒体的体外研究已证实,醋酸去氨加压素不在肝脏中进行代谢。因此,醋酸去氨加压素与影响肝脏代谢的药物间相互作用的可能性不大。但没有进行过正式的体内药物相互作用的研究。
5.醋酸去氨加压素的生物利用度在个体内和个体间均存在中度至高度的差异。用药同时或早于用药1.5小时食用脂
肪摄入量为27%的标准餐,醋酸去氨加压素的吸收率会降低40%。没有观察到食物对醋酸去氨加压素在药效学方面(尿
量或渗透压)的影响。但不排除某些患者同时进食时影响药物作用的可能。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.孕妇:有限的数据(对53例患尿崩症的孕妇进行的研究)证实,醋酸去氨加压素对孕妇及胎儿/新生儿的健康没有影响。
至今仍没有其他相关的流行病学数据。对实验动物的研究,不能证明药物对孕妇、胚胎/胎儿形成、分娩和产后阶段具有直接或间接影响。因此孕妇慎用。
2.哺乳期妇女:经鼻腔给予高剂量醋酸去氨加压素(300微克)后测试母乳,显示醋酸去氨加压素可分泌至乳汁,但婴儿从乳汁吸收的量很少,且低于影响利尿作用所需的量。尚不明确重复给药后醋酸去氨加压素是否在乳汁中蓄积。
儿童用药:醋酸去氨加
注意事项
1.急迫性尿失禁患者、器官病变导致的尿频或多尿患者(如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石/膀胱癌);烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。
2.醋酸去氨加压素片用于治疗夜遗尿时,应在服药前l小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和/或低钠血症及其并发症状(头疼、恶心/呕吐和体重增加,更严重者可引起抽搐),此时应终止治疗直到患者完全康复。
3.老年人、血钠水平低和24小时尿量多(多于2.8-3.0升)的患者发生低钠血症危险性较高。
4.在以下情况下,应严格控制饮水并监测患者血钠水平:与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的药物。(如:三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平)合用时,与非甾体抗炎药(NSAIDs)合用时。
5.治疗期间,出现体液和/或电解质失衡急性并发症(如:全身感染、发烧和肠胃炎)时,应立即停止治疗。
不良反应
使用醋酸去氨加压素时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症,有/无伴随以下迹象和症状(头痛、恶心/呕吐、血清钠降低、体重增加,更严重者可引起抽搐)。治疗夜间遗尿症和尿崩症时,常见的不良反应有头疼、腹痛和恶心;罕见皮肤过敏反应、低钠血症和情绪障碍;仅有个别全身过敏反应的报道。