主要成份
本品主要成份为利培酮.。 化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
功能主治
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
用法用量
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2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位...
药理作用
1.药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2.毒理研究
遗传毒性:Ames逆向突变试验,小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16-5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.1-3倍)降低交配次数,但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上,在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31-5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.6-
药品相互作用
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。
2.本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。
儿童用药:对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验 。
老年用药:建议起始剂量为每日0.5mg或更低 ,根据个体需要 ,剂量逐渐加大到每2次,每 次1-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重 。
注意事项
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见
不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。
8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。
12.偶可引起肝功能异常。