主要成份
本品为复方制剂,其主要成分为:盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛。
功能主治
1.轻、中型焦虑和抑郁。2.神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
药理作用
1.药理作用
药物治疗学分类:抗抑郁药-噻吨类神经阻滞剂(氟哌噻吨)和三环类抗抑郁剂(美利曲辛)。
本品是由两种化合物组成的复方制剂。
氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用,但镇静作用更弱。
两种成份的复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。
2.毒理研究
急性毒性:氟哌噻吨急性毒性较小,但是三环抗抑郁药包括美利曲辛急性毒性较大。复方制剂的急性毒性LD50:小鼠,静脉给药45±11mg/kg,口服给药494±47mg/kg;大鼠,静脉给药17±2mg/kg,口服给药640±128mg/kg。
长期毒性:长期毒性实验中未见治疗剂量的氟哌噻吨和美利曲辛的毒性。
生殖毒性:生殖毒性研究表明,育龄妇女不需使用特别剂量的氟哌噻吨或美利曲辛。
药品相互作用
1.配伍禁忌:禁止与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性抑制剂、选择性单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)和单胺氧化酶-B抑制剂(司来吉兰))同时使用,合用有导致五羟色胺综合征的风险(详见
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.妊娠与哺乳期间最好不要服用本品。
2.动物的生殖毒性研究表明,两种活性成份氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方对胚胎发育无有害作用,但是未对孕妇进行对照研究。因此,孕期用药必须谨慎。由于不能排除新生儿的撤药症状,建议预产期之前14天内逐步减少本品用量。
3.少量氟哌噻吨通过母乳分泌。未进行有关母乳中是否有美利曲辛分泌的动物和人体研究。
儿童用药:尚缺乏儿童用药的安全性和有效性研究资料,不推荐儿童使用本品。
老年用药: 详见
注意事项
以下病人使用本品时需谨慎给药:器质性脑损伤、惊厥抽搐、尿潴留、甲状腺功能亢进、帕金森综合征、重症肌无力、肝脏疾病晚期、心血管及其他循环系统疾病。
由于其兴奋特性,不推荐激动和过度活跃的病人服用本品。如果病人之前已经使用镇定剂治疗,须逐渐停用。
若非抑郁症状已有明显减轻,抑郁症病人仍有自杀的危险。
治疗期间,有自杀倾向的病人不应得到大量药物。
基于其他精神类药物有过报道,本品可能会改变胰岛素和葡萄糖耐量,这就要求糖尿病患者使用本品时要调整降糖药的剂量。
患有闭角性青光眼、前房变浅的患者,使用本品会刺激瞳孔扩大,导致青光眼急性发作。局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药物会增加发生心律失常、低血压的风险。如果可能,在外科手术前几天就停止使用本品,如果在不可避免的情况下实施急诊外科手术,一定要告知麻醉师之前接受抗抑郁药物治疗的病史。
各年龄段患者服用本品后有增加心血管不良反应的风险。
本品辅料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕见遗传性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者建议不应服用本品。如同所有的神经抑制剂一样,服用本品罕见发生神经抑制综合征(可能致命)。
非常罕见的情况下,尤其是氟哌噻吨治疗初期,可能出现锥体外系症状。当神经抑制剂如氟哌噻吨用于长期治疗时,可能会发生不可逆的迟发性运动障碍。
病人长期服用氟哌噻吨时,需要定期检查心理和神经状态、血细胞计数和肝功能。
有证据表明躯体活动的减少与血栓症发生风险的升高有相关性,由于神经抑制剂具有镇静作用,可减少病人的躯体活动,因此要特别注意询问病人是否有静脉栓塞症状,并鼓励病人进行体育锻炼。
由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反应力,服用本品的患者不得开车或操作危险的机器。
不良反应
失眠(6%)为最常见的不良反应。推荐剂量下不良反应极少,为一过性不安和失眠。 在临床试验中,观察到以下不良反应:
神经系统 常见:头晕(2.1%)震颤(2.1%);不常见:疲劳(1%)
精神障碍 常见:睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%) 视觉功能障碍 常见:调节障碍(1.5%)
胃肠道不适 常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)
以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,抑郁状态改善后症状会相应减轻。上市后情况:有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。