主要成份
本品主要成份为盐酸二甲双胍,其化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐;
分子式:C4H11N5•HCl
分子量:165.63
功能主治
1.本品首选用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。
2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生;
3.本品也可与磺脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
用法用量
应遵医嘱服药。本品应从小剂量开始使用,根据病人的状况,逐渐增加剂量。通常本品(盐...
药理作用
药理作用:
1. 本品为双胍类降糖药。不是通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的浓度,而是直接作用于糖的代谢过程,促进糖的无氧酵解,增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而保护已受损的胰岛β细胞功能免受进一步损害,有利于糖尿病的长期控制。
2. 本品抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
3. 本品无促使脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用。
4. 本品与磺酰脲类降糖药比较,不刺激胰岛素分泌,很少引起低血糖症,而两者合用时可起到协同作用,以提高降血糖的疗效。
毒理研究:
动物试验提示本品无致癌、致突变作用,对生育能力无影响。
药品相互作用
1. 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。
2. 二甲双胍与呋塞米(速尿)合用,二甲双胍的AUC增加,但肾清除无变化;同时呋塞米的Cmax和AUC均下降,终末半衰期缩短,肾清除无改变。
3. 经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗 啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用,因此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。
4. 二甲双胍与西咪替丁合用,二甲双胍的血浆和全血AUC增加,但两药单剂合用,未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。
5. 如同时服用某些可引起血糖升高的药物,如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖,而在这些药物停用后,要密切注意低血糖的发生。
6. 二甲双胍不与血浆蛋白结合,因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用,后者主要与血清蛋白结合。
7. 除氯
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女应慎用本品,必须使用本品时,应停止哺乳。
儿童用药:10-16岁2型糖尿病患者使用本品的每日最高剂量为2000mg。不推荐10岁以下儿童使用本品。
老年用药:65岁以上老年患者使用二甲双胍时,应谨慎,并定期检查肾功能。通常不用最大剂量。不推荐80岁以上的患者使用本品,除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。
注意事项
1. 口服本品期间,应定期检查肾功能,以减少乳酸酸中毒的发生,尤其是老年患者更应定期检查肾功能。接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者应暂时停止口服本品。
2. 肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害。因此有肝脏疾病者应避免使用本品。
3. 应激状态:在发热、昏迷、感染和外科手术时,服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良,此时必须暂时停用本品,改用胰岛素。待应激状态缓解后恢复使用。
4. 对1型糖尿病患者,不宜单独使用本品,而应与胰岛素合用。
5. 应定期进行血液学检查。本品治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见。如发生应排除维生素B12缺乏。
6. 即往服用盐酸二甲双胍片治疗,血糖控制良好的2型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常(特别是乏力或难于表达的不适), 应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据,测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平,存在任何类型的酸中毒都应立即停用,开始其他恰当的治疗方法。
7. 单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖,但当进食过少,或大运动量后没有补充足够的热量,与其他降糖药联合使用 (例如磺脲类药物和胰岛素),饮酒等情况下会出现低血糖,须注意。
8. 老年、衰弱或营养不良的患者,以及肾上腺和垂体功能低下、酒精中毒的患者更易发生低血糖。老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认,须注意。
9. 患者应当了解盐酸二甲双胍片治疗的潜在危险和益处,以及选择治疗的方式。也应知道同时控制饮食、规律运动的重要性,以及规律检测血糖、糖化血红蛋白、肾脏功能和血液学参数的重要性。
10. 须向患者解释乳酸酸中毒的危险性、症状和容易发生乳酸酸中毒的情况。当出现不能解释的过度呼气、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特异性的症状时,应立即停药,及时看医生。在二甲双胍治疗的初期常出现胃肠道症状,一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状,通常与药物本身无关,随后出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的。
不良反应
本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其它少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。本品在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。