功能主治
本品适用于治疗带状疱疹。
本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。
本品适用于预防(抑制)单纯疱疹病毒感染的复发。
用法用量
成人
带状疱疹治疗:口服本品500mg,2片,每日3次,疗程7天。单纯疱疹治疗:...
药理作用
药理作用
药物治疗学分组:
伐昔洛韦为抗病毒制剂,是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。
伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。
阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂,在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1型和2型、水痘带状病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、EB病毒(EBV)和人疱疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韦经被磷酸化转化为有活性的三磷酸盐形式后,即可发挥抑制病毒DNA合成的作用。
磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对于HSV、VZV和EBV,该酶为病毒胸腺嘧啶激酶(TK),它仅存在于病毒感染的细胞内。这种选择性在磷酸化的CMV中持续存在,至少在一定程度上是由UL97磷酸转移酶的基因产物所介导的。阿昔洛韦活化需要病毒特异性的酶,这一条件解释了其作用的选择性。
磷酸化过程是通过细胞激酶的作用而完成(从单磷酸酯转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐竞争性抑制病毒DNA聚合酶,与这种核苷类似物的结合导致专需链的终止,中断病毒DNA合成,从而阻断病毒复制。
治疗带状疱疹的临床试验中,本品可减轻与带状疱疹相关的疼痛,包括急性
药品相互作用
未发现明显的药物相互作用。
西咪替丁和丙磺舒能通过降低肾脏的清除率使阿昔洛韦的AUC增加,但由于阿昔洛韦治疗指数较大,故无需调整剂量。影响肾脏生理的其他药物也可能会影响阿昔洛韦的血浆水平。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠
妊娠病人使用本品的资料有限。妊娠期妇女,只有在接受治疗的预期疗效明显超过危险时,方能使用。
已有的暴露于阿昔洛韦(伐昔洛韦的活性代谢产物)的妊娠妇女的研究数据显示,其胎儿出生缺陷发生率与总体人群的胎儿出生缺陷发生率相比没有增加,报道的胎儿缺陷没有特别的共性,不能说明他们有共同的病因。然而,鉴于使用伐昔洛韦的记录及数据资料有限,尚不能对在妊娠期间使用本品的安全性及可靠性得出明确的结论。
本品用药1000mg和3000mg后,每日的AUC比口服阿昔洛韦1000mg/天能达到的AUC
注意事项
体液状态
应特别注意确保患者(尤其是老年患者)摄入足量的水分,以防止患者发生脱水现象。
肾损害患者:
对明显肾损害患者,应当调整伐昔洛韦的剂量(参见[用法用量])。对有肾功能改变史的患者,有更高的出现神经性不良反应的危险(参见[不良反应])。
对驾驶和机械操作能力的影响
无特殊的注意事项。