主要成份
卡泊三醇,化学名称为:9, 10-开环胆甾-24-环丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物
结构式为:
分子式:C27H40O3, H2O
分子量:430.6
用法用量
将本品少量涂于头部患处皮肤,早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使...
药理作用
药理作用:
本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂,能抑制皮肤细胞(角脘细胞)增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
毒理研究:
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。
在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天(按体表面积计,分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低,尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响,未见经皮或全身致癌作用。
在一项白化裸鼠的研究中,重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同,观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义),提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验未发现本品有任何致畸作用,但本品在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定,不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄,因此不应在妊娠和哺乳期使用。
儿童用药:因儿童用药的安全性、有效性。剂量尚未完全确定,本品不应用与儿童。
老年用药:老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。
注意事项
达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用,应避免直接用于面部。建议病人用后洗手以免无意中将药物带到面部。
由于缺乏数据,有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用本品。
如果用药超过最多周剂量,可能发生高钙血症,停药后可很快恢复正常。
达力士搽剂因含有丙二醇,可能会引起皮肤刺激。
在使用达力士治疗期间,建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险,局部卡泊三醇用药可与紫外照射连用。
不良反应
最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。
根据临床数据,达力士®软膏的不良反应发生率约为25%左右。(表见说明书)