主要成份
本品主要成份为洛索洛芬钠。
化学名称:2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
分子式:C15H17NaO3·2H2O
分子量:304.32
功能主治
类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症,以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎,急性上呼吸道炎症解热镇痛。
用法用量
饭后服用。慢性炎症疼痛:成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,急性炎症...
药理作用
1.药理作用:洛索洛芬钠为前体药物,经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。
2.毒理研究
生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时,出现黄体数,植入着床数减少,死胎率增加,胎儿死亡率增加,体重减少及发育轻微延缓,洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并通过其乳汁分泌。
药品相互作用
1.本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时,会增加这些药物的作用,这些药物应减量使用。
2.与新喹诺酮类抗菌药 (依诺沙星等) 合用有时会引起痉挛。
3.与磺脲类降血糖药合用时,能增强这些药物的降血糖作用,应注意减量。
4.与噻嗪类利尿剂合用时,能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。
5.与锂制剂合用时,可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒,合用时应减量。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.关于妊娠期给药的安全性还没有明确,因此在对妊娠或可能妊娠的妇女进行治疗时,仅限于治疗有利性超过危险性时才给药。
2.动物实验有关于延迟分娩及向乳汁移行、导致胚胎动脉管收缩的报道,因此妊娠晚期及哺乳期不要给药。
儿童用药:关于小儿给药的安全性尚不明确。
老年用药:本品老年人服用安全性较高,但仍应从小剂量开始用药,并密切观察患者的状态,慎重给药。
注意事项
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也不论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎、克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓袢利尿的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭 (如液体潴留和水肿) 病史的患者应慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征.(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反.应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
8.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
9.慢性疾病,手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
10.如长期用药,要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查,如发现异常应采取减量、停药等适当措施。
11.应用于因感染而引起的炎症时,要合用适当的抗菌药物,并仔细观察,慎重给药。
不良反应
洛索洛芬钠是一前体药物,在吸收入血前对胃肠道无刺激,也没有明显的治疗作用,只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用,因此,对胃肠道无明显刺激作用,耐受性好,不良反应低。消化系统不适较多见,如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等,有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等,偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。