主要成份
醋氯芬酸。
化学名称:2-[(2.6—二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸
分子式:C16H13Cl2NO4
分子量:354.19
功能主治
骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。
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用法用量
温水分散后,或直接口服,用至少半杯水送下,可与食物同服。成人每日两次,每次1片(...
药理作用
1.药理作用
本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性,从而使前列腺素合成减少。
2.毒理研究
重复给药毒性:Wistar大鼠连续经口给药1个月,剂量15、50和100mg/kg/日,结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡,并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其他非甾体类抗炎药类似的是,试验动物对本品的耐受性较差。另外,动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断,但大鼠(能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸)和猴(有一部分为未代谢的原型药)最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示,本品未见非甾体类抗炎药常见毒性以外的其他毒性作用。 遗传毒性:本品遗传毒性试验结果阴性。 生殖毒性:据报道,抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩,从而导致分娩延迟;可引起子宫内胎儿动脉血导管狭窄或关闭,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症,因此,在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。但有文献报道,在妊娠的中、早期,本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本
药品相互作用
1.应避免与以下药物合用: NSxxx抑制甲氨蝶呤在肾小管分泌,可能具有轻微的代谢相互作用,从而导致甲氨蝶呤清除率降低。因此在高剂量甲氨蝶呤治疗期间,应始终避免服用NSAID药物。 某些NSAID药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程,结果导致血清锂浓度升高,除非血清锂水平可以经常进行测定,应避免与锂盐合用。 NSxxx抑制血小板聚集和损害胃肠道粘膜,可增加抗凝药物的活性,增加使用抗凝药的病人胃肠道出血的风险。除非可以进行密切的监测,醋氯芬酸应避免与香豆素类口服抗凝血药、噻氯匹定、血栓溶解剂及肝素合用。
2.以下联合用药需要调整剂量或注意: 当使用低剂量甲氨蝶呤时,也应注意NSxxx与甲氨蝶呤之间产生药物相互作用的可能,特别是肾功能不全的患者。如果在24小时内同时使用NSxxx与甲氨蝶呤,应警惕,因为甲氨蝶呤血药浓度可能增加从而导致毒性增加。 NSxxx与环孢霉素或他克利一起使用,由于降低肾脏前列腺素合成,肾毒性风险增加,因此在联合治疗时应密切监测肾功能。 同时服用阿司匹林和其它非甾体抗炎药物会增加副作用发生率,应予警惕。 非甾体抗炎药物会削弱呋喃苯胺酸(利尿药)和丁苯氧酸(布美他尼,利尿药)
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:已有数例抗炎药物影响胎儿的报道,可能是通过抑制前列腺素合成造成的。 抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能,结果可导致羊水过少和新生儿无尿症。 在孕期后三个月禁用抗炎药。 醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期间不应使用醋氯芬酸,除非医生认为必需。
儿童用药:儿童用药用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。
老年用药:一般无须降低剂量,但需注意以下情况: 老年患者一
注意事项
有胃肠道疾病的患者和有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crohn’s病、系统性红斑狼疮(SLE)、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。 轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用。这些患者使用NSxxx,可导致肾功能衰竭和体液潴留。用利尿药治疗或其它同样有低血容量危险的患者也应慎用。 老年患者一般更容易出现副作用,应慎用。在治疗期间,很多时候患者无前兆症状或明显的病史,结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。 长期使用NSxxx治疗的患者应经常检查以作预防(如:肝、肾功能和血细胞计数)。 服用NSxxx后出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车和从事机械操作。
不良反应
据国外研究资料报道: 主要出现胃肠道不良反应(消化不良、腹痛、恶心和腹泻)。最常见的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。
1.常见(>1/100) 胃肠道系统失调:消化不良、腹痛、恶心和腹泻。 肝和胆:肝酶升高。
2.偶见(1/100~1/1000) 一般:头晕。 胃肠道系统:胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。 皮肤:瘙痒、皮疹和皮炎。 代谢和营养:尿素氮和肌酐升高。
3.罕见(<1/1000) 一般:头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。 血液:贫血、粒细胞减少、血小板减少,中性粒细胞减少。 心血管:水肿、心悸、腓肠肌痉挛,潮红、紫癜。 中枢和外周神经系统:感觉障碍、震颤。 胃肠道系统障碍:胃肠出血和溃疡,出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。 泌尿系统障碍:间质性肾炎。 皮肤:湿疹。 代谢和营养:碱性磷酸酶升高,高钾血症。 精神病学:抑郁、多梦、嗜睡、失眠。 眼睛:异常视觉。 其它:味觉倒错、脉管炎。 如其它的NSxxx,可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。