主要成份
本品主要成份为:盐酸卡替洛尔。化学名称为:5-【3-【(1,1-二甲基乙基)氨基】-2-羟丙氧基】-3,4-二氢一2(1H)喹诺酮盐酸盐。分子式:C16H24N203.HCI 分子量:328.84
用法用量
滴眼,一次1滴,一日2次。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部3~5分钟。效...
药理作用
1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,可使眼压下降22~25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成,药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究:致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。
药品相互作用
1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。2.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用药品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。3.不主张两种局部β受体阻断剂同时应用,对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用该品。4.药品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。5.药品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。6.酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用,因可使相互的代谢途径受到抑制。
注意事项
1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者,包括异常心动过缓,I度以上房室传导阻滞。
不良反应
1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应:视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时,偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应:心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应:(1)全身症状:头痛。(2)心血管系统:心率失常,晕厥,心传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心衰,心悸。(3)消化系统:恶心。(4)神经系统:抑郁。(5)皮肤:过敏反应,包括局部和全身疹,脱发。(6)呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭。(7)内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状