根据药物作用持续时间的不同,可将α受体阻断药分为两类,一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物,如:酚妥拉明和妥拉唑啉,另一类又称非竞争型α受体阻滞药,如酚苄明和哌唑嗪。
药物的种类繁杂多样,不同的疾病类型需要服用不同的药物,α受体阻滞剂是临床上常用的一种药物,种类有很多,主要用于治疗血管痉挛性疾病、休克、急性心肌梗死、心力衰竭等,那么,α受体阻滞剂代表药是什么呢?
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。α受体阻断药能选择性地与α受体结合,竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合,从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。
根据药物作用持续时间的不同,可将α受体阻断药分为两类。
一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体而发挥α受体阻滞作用的药物,因为与α受体结合不甚牢固,起效快而维持作用时间短,称为短效α受体阻断药。又称竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(苄唑啉)。
另一类则与α受体以共价键结合,结合牢固,具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药,如酚苄明(苯苄胺)和哌唑嗪。
药理作用
1、短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。
血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。
心脏: 由于直接扩张血管及阻断α1受体,血压下降反射性引起心脏兴奋,使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体,促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。
其他: 有拟胆碱和拟组胺样作用,可使胃肠平滑肌兴奋、胃液分泌增加,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
2、长效α受体阻断药:本类药物与α受体以共价键结合,结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点,又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似,该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时,其扩张血管及降压作用明显。